口服固体制剂药用辅料的应用技术（南京）ppt课件.ppt

口服固体制剂药用辅料的应用技术Application of Pharmaceutical Excipients in Oral Solid Preparations;一. 前言二. 国内外口服药用辅料开发及应用现状三. 口服固体制剂中药用辅料的选择四. 药剂新辅料在新药制剂上的应用五. 发展国内药用辅料的几点建议;药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物制剂的重要组成成分。 药物制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即“剂型”的总称。它是将原料药与辅料配伍，经过制剂技术处理可以直接施用于病人的一类医药产品。 ;活性药物;辅料的作用; 随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝???材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料几十类型上千品种。;国内外口服药用辅料开发及应用现状;口服药剂辅料已达1000种以上（不含规格与型号）。 据不完全统计，近10余年来开发的新辅料已达300多种。 国外药用辅料品种多、型号多、规格全，如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，微晶纤维素系列、HPMC、HPC可完全适应开发不同剂型及新制剂品种的需要，有力地推动了制药工业的发展。;制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究紧密结合生产实际;发达国家药用辅料发展趋势;国内药用辅料现状 品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出 度、生物利用度以及疗效欠佳） 限制了固体制剂的新剂型新品种的开发 传统辅料本身规格不全，质量不稳定（如细度、 纯度、重金属等指标）; 80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司的组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业合力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂及辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发生了显著的改变。; 上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列入了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服固体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入国家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药行业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定的推动作用。;原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠，β－环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀，二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市; 国家科委攻关项目的继发产品----薄膜包衣材料的预混剂（上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技公司，爱力易公司等）的出现促使薄膜包衣技术运用，各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生的粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、糖粉，质量下降等造成比例很大的退货现象。现已在全国几百家口服制剂厂全面推广应用，为整个医药工业应用薄膜包衣技术，提高产品质量加快新品种开发打开了广阔的道路。 国内新辅料的推广应用，开发了一大批新品种新剂型，如奥美拉唑制剂（胶囊、片），粘膜贴剂、缓控释制剂、肠溶制剂、速释制剂等取得了较大的社会及经济效益;三.口服固体制剂中药用辅料的选择;如何选择合理的药用辅料？;;乳糖;固体制剂中作为填充剂 用作吸附剂增加药物的溶出度和生物利用度 吸附着色使片剂色泽均匀稳定 应用无水乳糖采取干压工艺 薄膜包衣 冻干产品 乳糖与微晶纤维素混合干研磨，制成微粒化片剂（菲洛贝特）与进口片质量一致 ;羧甲基淀粉钠 （DST）;氨苯砜片应用台湾不同量DST溶出度对比;灰黄霉素片处方中DST（mg/片）用量及测定结果 ;7-异丙氧基异黄酮片处方中DST（mg/片）用量及测定结果 ;高功能性辅料;用于有特殊性质药物的制剂制备 ;用于有特殊性质药物的制剂制备;纳米技术;制备纳米囊和纳米球的材料 ;可生物降解并可生物吸收的高分子材料 ;固体脂质纳米粒 ;Nanocristal技术;;;1.药用辅料与缓控释制剂 2.药用辅料与速释制剂 3.药用辅料与中药制剂现代化 4.药用辅料与固体分散技术;1.药用辅料与缓控释制剂;不溶性骨架缓释片;溶蚀性骨架缓释片;亲水凝胶骨架缓释片;胃内滞留技术;胃内滞留片的特点;胃内滞留片的特点;胃内滞留片采用的材料;例：地西泮胃内漂浮控释片;生物粘附片制剂;常用的粘附材料;口腔粘膜粘附制剂（1）;心血管药;渗透泵型控释制剂;小丸包衣脉冲释药系统提供两种调节释药时