拟胆碱药药理学基础_课件.pptVIP

拟胆碱药;胆碱受体激动药 分类： 直接激动胆碱受体: 毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药: 新斯的明(泳衣品牌) ;第一节 直接激动胆碱受体药; M、N受体激动药 乙酰胆碱(Ach)  ;药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体 BP , N样作用:骨骼肌(+) ;M受体激动药 毛果芸香碱 （匹鲁卡品） 从南美洲灌木pilocarpus植物叶中提取的生物碱 ;体内过程 1、1%-2%的溶液滴眼，易透过角膜进入眼房，用药后 数分钟可见眼内压下降，可持续4-8小时 2、其调节痉挛作用可在2小时左右消失;药理作用　 ;　 1．腺体分泌明显增加 　汗腺、唾液腺最强 实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h 正常 40~50ml/;2．眼　 （1）缩瞳 ;;（3）调节痉挛 视远物模糊,视近物清楚 ;二、临床应用;1. 治疗青光眼 ;开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄， 可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高 治疗效果：早期毛果芸香碱有一定疗效 ;2. 原发性干燥综合症 3．虹膜炎　 与扩瞳药交替应用 可防止虹膜与晶状体粘连 4．解救阿托品中毒　(泳衣品牌) ;三、不良反应;四、给药护理 1.谨慎用量： 早期频点能起到急救作用, 瞳孔大小的变化是决定点眼 次数的标准, 一旦瞳孔缩小定要减少用量及次数 2.滴眼时应压迫内眦部 3.向患者及家属讲明药物的使用方法及应该避免 发生的情况 ; 案例 病人，女，62岁，退休教师。因患窦性心动过缓常服 阿托品治疗。近期感头痛、眼痛并有畏光、流泪现象，视 力明显下降。检查：瞳孔中等散大，对光反射迟钝，眼底 见视网膜血管阻塞，眼压65mmHg（11-21mmHg），余未见异常。 诊断：急性闭角型青光眼 问题： 1 你认为应使用何药治疗最好，为什么？ 2 用药时应注意哪些事项？;第二节 抗胆碱酯酶药;两种胆碱酯酶: 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强 丁酰胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特??性低 血浆等 ;抗胆碱酯酶药;一、易逆性抗胆碱酯酶药;【临床应用】;常用易逆性抗胆碱酯酶药;新斯的明 （人工合成品） 体内过程 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，不透过角膜 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上 临床可采用皮下或肌肉注射 注射后5-10min起作用，维持2-4h; 作用和用途 1. 兴奋骨骼肌 (-)chE (+)N2R 直接(+)运动终板N2R 促进运动神经末梢释放Ach 用途：主治重症肌无力 ; 给药方法 轻症：p.o 重症或急症：i.h或i.m 注意:仅为对症治疗 过量导致胆碱能危象 （神经肌肉传导阻滞） ;2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌 用途：功能性（手术后）腹气胀、便秘、尿潴留 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用;3．抑制心脏（弱）　 使心率减慢，房室传导减慢 用途：治疗阵发性室上性心动过速 注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用;4．解救抗胆碱药中毒 MR阻断药：阿托品 N2R阻断药：非去极化肌松药 （筒箭毒碱）;不良反应;给药护理 1）口服治疗时可与食物同服，减轻胃肠道反应,应适当增 加剂量； 2）解除术后腹胀时应在给药前先行肛管排气1小时，最好 采用小穴位注射（足三里） 3）用于重症肌无力时，应注意以下几点： a.本品个体差异较大，应注意监测患者生命特征及肌张力 b.每次给药前应先监测脉搏，如小于60次/分要用阿托品 达正常心率后才能使用 c.注意判断胆碱能危象与肌无力危象： ;d. 加强临床观察，防止用药过量，及时对症处理;;毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较; 二