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- 2018-07-31 发布于贵州
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抗生素氨基糖苷类四环素类抗生素
第36章 抗生素(二);第2节 氨基糖苷类; ;化学结构
体内过程抗菌机理
耐药机制
抗菌谱
不良反应;1、化学结构相似 ;吸收:为有机强碱,口服难吸收,仅用于肠道感染
和肠道消毒;肌肉注射吸收迅速。
分布:主要分布于细胞外液;
在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;
可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障。
消除:不被代谢,以原形经肾小球滤过排泄。
尿药浓度高,有利于治疗尿路感染。 ;;3、抗菌谱相似 ;与β-内酰胺类抗生素合用有协同作用。
杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关。
仅对需氧菌有效,对厌氧菌无效。
抗菌后效应长,持续时间与浓度成正比。
有首次接触效应。
碱性环境中抗菌活性增强。;抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)
1. 起始阶段:与30S亚基的靶蛋白结合,抑制70S亚基
始动复合物的形成;
2. 延伸阶段:造成核蛋白体A位歪曲,mRNA错译,
合成异常的、无功能的蛋白质;
3. 终止阶
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