胆碱能系统激动药和阻断药ppt课件.pptVIP

第五章 胆碱能系统激动药和阻断药;;第一节、M胆碱受体激动药和拮抗药一、激动药 （一）胆碱酯类 在研究过的数百个衍生物中只有卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱已用于临床。; 醋甲胆碱：对M-R的选择性比乙酰胆碱高，主要 用于口腔粘膜干燥症。 卡巴胆碱：属M、N受体激动药，主要局部用于青 光眼的治疗。 贝胆碱：对M-R选择性高，尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高用于术后腹气胀、尿潴留。;(二) 生物碱类 毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品) [来源和历史 ] 是从一种南美灌木的叶子中提取的生物碱，当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌，1874年一位巴西大夫开始对这种叶子进行研究，1875分离得到生物碱。 [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。; 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 ; (2)降低眼内压：下图为房水产生及回流 ;; (3)调节痉挛： 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌