临床医学2耐药革兰阳性球菌感染的治疗进展ppt课件.pptVIP

在应用利奈唑胺600mg日2次静脉或口服给药的治疗方案时患者耐受良好。除治疗作用外，linezolid尚能清除金黄色葡萄菌的带菌状态，200、400、600mg/d，3或5d，对金黄色葡萄球菌的清除率为94%，但30d后的再次带菌率达77%。 已出现金葡菌耐药株。Wilson等报道耐药性的产生并非获得基因，而是内在编码23S rRNA的染色体基因中的G2576T和T2500A突变而产生。 利奈唑胺口服后吸收完全，与静脉给药相比，其绝对生物利用度达100%。口服该药400mg和625mg tid后，平均血药浓度分别可达12.38mg/L和26.44mg/L，自尿中以药物原形排出30%～35%，以无活性代谢物排出50%，粪中排出10%。 静脉给药500mg和600mg每12h给药1天后，血药浓度可维持在4mg/L以上，高于该药对大多数革兰阳性菌的MIC。利奈唑胺的蛋白结合率为31%。口服与静脉给药半衰期分别为4.5、5.5h，肾功异常病人无须调整剂量，透析患者须在透析后追加剂量。 对肺炎链球菌感染，linezolid效果与其血药浓度超过MIC的时间有关，但对金黄色葡萄球菌感染则关系不明显；对肺炎链球菌与金黄色葡萄球菌有3—4h的抗菌后效应，但对其它葡萄球菌及肠球菌的抗菌后效应为0.8h。