十章节合成降血糖药物synthtichypoglycemicdrugs.pptVIP

第十章 合成降血糖药物 synthetic hypoglycemic drugs 第一节 口服降血糖药 糖尿病：由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现，并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。 I型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素补充疗法 II型糖尿病：胰岛素相对不足，口服降糖药 口服降血糖药的分类（按机制） 促胰岛素分泌剂：磺酰脲类 增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类 胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类 减少肠道吸收葡萄糖的药物α-葡萄糖苷酶抑制剂类 改善糖尿病并发症的药物 一、磺酰脲类 降糖机制： 刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除 长时间使用能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合 能增加肌肉细胞内葡萄糖的转运和糖元合成酶的活性，减少肝糖产生。 1. 甲苯磺丁脲 化学名：4-甲基-N[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 性质：几乎不溶于水 磺酰脲有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，产生正丁胺臭味，可鉴定。 应用：降糖作用较弱，但安全有效，用于治疗轻中度II型糖尿病，尤其老年糖尿病人。 代谢：在肝脏内降解氧化为羟基或羧基衍生物而失活，主要从肾脏排出。 半衰期6h左右，短效药