《中药药剂学 栓剂》ppt课件.ppt

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《中药药剂学 栓剂》ppt课件

热熔法制备栓剂注意事项 (1)注意用水浴加热熔化基质,熔化三分之二时停止加热,用余热熔化其余的三分之一。 (2)注意浇模应一次性浇注,冷后切平模表面多余部分。 2.冷压法 主要用于大量油脂性基质栓剂。目前生产上,很少采用此法。 此法系用器械压制成栓剂,适用于大量生产脂肪性基质栓剂。 取药物置适宜的容器内,加等量的基质研匀,再加剩余的基质研匀,制成团块,冷却后,再制成锉末或粒状,然后装置于制栓机的管内,通过模型压成一定的形状。 腹腔热灌注化疗在腹膜假性黏液腺瘤治疗中应用肝功能异常时肠外营养中氨基酸的应用钢球磨煤机顶轴润滑油站系统讲解剖析高密隆运服务顾问和客服思想意识和基础汽车知识话术讲解流程培训高新技术企业与研发费加计扣除政策讲解苏州工业园区地方税务局 知识回顾 片剂包衣的目的有哪些? 包糖衣的工序有哪些? 片剂的重量差异检查中应达到哪些要求? 简述压片时发生裂片的原因及解决方法? 第十五章 栓剂 栓剂的含义与分类 定义 栓剂(suppository)系指药物与适宜 基质制成供腔道给药的固体制剂。 又称坐药或塞药 第一节栓剂的组成 为什么退热栓退热效果迅速 栓剂的分类 按腔道分直肠栓:圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓:球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓 按范围分 局部作用:抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒。 全身作用:吸收入血镇痛、兴奋、扩张支气管、血管。 按剂型分 普通栓、中空栓、双层栓 一、栓剂的作用特点 1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 2.全身作用 由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用 3.药物不受胃肠道PH、酶的破坏或影响较小,可减少肝脏首过效应。 4.可避免药物对胃黏膜的刺激。 5.适用于不能口服或不愿口服给药的患者。 直肠栓 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 直肠吸收途径 全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉,绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环,作用全身;栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统,其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药,并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉,经过肝脏代谢后,运行全身;栓剂塞入距肛门6cm处。  药物──→直肠粘膜──────→门静脉──→肝脏──→大循环 直肠上静脉 代谢 药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环 距肛门6cm处 距肛门2cm处 全身作用栓剂与口服制剂比较 ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活; ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应); ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒性; ﹙4﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人,小儿患者给药方便,对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。 缺点:传统观念不用、成本高 三、栓剂质量要求 外形完整光滑,无刺激性 室温下有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后,应能溶化、软化、融化 二、 栓剂基质 基质的要求 室温下具有一定硬度,遇体温时能熔化、溶解或软化; 不与主药起作用,也不妨碍主药作用及含量测定; 冷却时能充分收缩,易脱模; 无毒、无刺激性、稳定; 释药速度符合治疗要求:释药慢/局部作用,释药快/全身作用。 基质的种类 ﹙一﹚油脂性基质 1.可可豆脂 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp30-35℃ , 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体:α、β、 β’、 γ 为避免晶体转型,应缓慢加热升温,待熔化至2/3时,停止加热 2.乌桕脂 3.香果脂 4.半合成或全合成脂肪酸甘油酯 是目前较理想的一类油脂性栓剂基质。国内已投产的有半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂 ﹙二﹚水溶性基质 1.甘油明胶:本品系用明胶、甘油与水制成,有弹性,不易折断,且在体温时不熔化,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效。其溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例改变而改变,甘油与水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓剂干燥,通常以水∶明胶∶甘油=10∶20∶70的配比为宜。本品常用作阴道栓的基质。 不能用做鞣酸、重金属盐等药物基质 2.聚乙二醇(PEG) 3.吐温-61 4.聚氧乙烯(40)单

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