《利尿药及合成降血糖药物》ppt课件.ppt

Diuretics Synthetic Hypoglycemic Drugs;A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶C. 两者均是 D. 两者均不是;;说明;从磺胺的副作用发现新药给人们什么启示？;第一节　口服降血糖药;;糖尿病;糖尿病分类;;II型糖尿病NIDDM的病因和发病机制;口服降糖药的作用机制;单项选择题 10-1、?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度;主要学习药物;一?药物发展(一)、磺酰脲类降糖作用机制;甲苯磺丁脲;发现;理化性质;酸性;鉴定;甲苯磺丁脲合成 ;Tolbutamide作用特点;吸收;代谢;磺酰脲类口服降糖药结构第一代代谢特点;同类药物-第一代;同类药物-第一代;第二代磺酰脲类口服降糖药结构和代谢特点;(二)格列苯脲　Glibenclamide ;格列苯脲　Glibenclamide;Glibenclamide的水解 ;Glibenclamide的合成 ;Glibenclamide代谢特点;单项选择题 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制?-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除;单项选择题 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链;比较选择题： [10-26－10-30]DABAB A. Tolbutamide B. Glibenclamide C. 两者均是 D. 两者均不是 10-26、?-葡萄糖苷酶抑制剂 10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药 10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药 10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 ;第三代磺酰脲类口服降糖药;二、双胍类;盐酸二甲双胍;发现;发现;理化性质;酸碱性;鉴别;Metformin Hydrochloride 的合成;吸收与代谢;作用特点;单项选择题 10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出;主要学习内容;;多项选择题 10-41、符合tolbutamide的描述是ACDE A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药;多项选择题 10-42、符合glibenclamide的描述是ABCD A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 E. 在体内不经代谢，以原形排泄 ;多项选择题 10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是BCD A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性 B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色 C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药 D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出 E. 易发乳酸的酸中毒;“胰岛素分泌模式调节剂” “餐时血糖调节剂”那格列奈　Nateglinide ;Nateglinide的作用机理 ;Nateglinide的合成 ;Nateglinide的同型药物 ;马来酸罗格列酮　Rosiglitazone Maleate ;Rosiglitazone 的代谢 ;Rosiglitazone 的合成 ;降糖药市场情况：;江苏豪森药业股份有限公司的孚来迪（瑞格列奈片）、 海南赞邦制药有限公司的美吡哒（格列吡嗪）、 诺和诺德（中国）制药有限公司的诺和龙（瑞格列奈）、 辉瑞制药有限公司的瑞易宁（格列吡嗪控释片）、 北京万辉双鹤药业有限责任公司与德国勃林格殷格翰公司合作生产的糖适平（格列喹酮）、 安万特医药公司