第6章 胆碱受激动药和作用于胆碱酯酶药.pptVIP

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 2009/3 胆碱受体激动药 受体亚型选择性: M、N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 有临床用途 N胆碱受体激动药 作用机制: 直接作用拟胆碱药:激动胆碱受体 间接作用拟胆碱药:抑制胆碱酯酶活性 M、N受体: 乙酰胆碱 (ACh) 神经递质 不稳定 不易透过血脑屏障 选择性低 作用广泛 副作用多 季铵基团和酯基团:关键 药 理 作 用 M样作用: 胆碱能神经全部节后纤维兴奋 减少消耗\贮存资源 N 样作用 N1受体：全部自主神经节兴奋 N2 受体：骨骼肌兴奋产生收缩 中枢作用: 无 (学习记忆 | 镇静全麻) 氨甲酰胆碱 M受体: 毛果芸香碱 叔胺化合物 工合成 水溶液稳定 激动M胆碱受体 眼及腺体作用强 心血管系统作用弱 药 理 作 用: 眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压 药 理 作 用 腺体: 分泌增加 汗腺和唾液腺最为明显 促进胃肠道粘液腺及胰腺的分泌 平滑肌: 收缩 消化道平滑肌: 收缩力和张力增加(痉挛) 呼吸道平滑肌: 使气管收缩 子宫、膀胱、胆囊等 临 床 应 用 眼科: 迅速，维持时间中等 青光眼 开角型/闭角型 前房角间隙扩大，房水回流通畅 缩瞳 对抗扩瞳药的作用 防止炎症时虹膜与晶状体粘连 氨甲酰甲胆碱 N受体激动药