抗生素3四环素类ppt课件.pptVIP

第十八章 抗生素第三节 四环素类抗生素（Tetracycline Antibiootics） ;四环素类抗生素结构中有共同的A、B、C、D四个环的母核，仅在5、6、7位上有不同的取代基。 ;发展及构效关系;二、四环素类抗生素的发展及构效关系 1、第一代天然四环素类抗生素 金霉素（Chlortetracycline），化学名7-氯四环素。为第一个四环素类抗生素，1948年自金色链丝菌（Streptomyces aurao faciens）的培养液中分离得到。临床上用其盐酸盐。 性状：本品为金黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，[α]25 D –220-450。溶于水，生理食盐水及葡萄糖溶液，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、氯仿和乙醚。 用途：本品用于治疗斑疹伤寒、原发性异型肺炎、泌尿道感染和阿米巴痢疾等。其次对结膜炎、砂眼等也有效。 ;第十八章抗生素第三节 四环素类抗生素二、四环素类抗生素的发展及构效关系;第十八章抗生素第三节 四环素类抗生素二、四环素类抗生素的发展及构效关系;2）6位去除甲基 米诺环素（Minocycline，二甲胺四环素），去除四环素中的6-位甲基和羟基，在7位上引入二甲胺基。抗菌作用强于多西霉素。说明6-位甲基对抗菌活性影响不大。 根据这一构效关系从而相继开发了美他环素（Methacycline，甲烯土霉素）、去甲环素（Demecycline）