四环素类ppt课件_2.pptVIP

第二节四环素类抗生素 ;天然的四环素类抗生素 ;四环素的结构;四环素的发现;四环素的理化性质;酸碱性 二性化合物,具有酸性的酚羟基和稀醇羟基及碱性的二甲胺基， 等电点为pH5。临床上用盐酸盐;稳定性 1、遇日光可变色 2、在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生水解。 ;酸性消除 C-6上的羟基和C-5a上氢;酸性异构化-二甲氨基 进一步脱水生成脱水差向异构化产物。抗菌活性减弱或消失 ;;碱性异构化-内酯结构;金属离子的反应 羟基、烯醇羟基及羰基；在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，Tetracyclines和钙离子形成络合物 对小儿和孕妇应慎用或禁用;抗菌谱 1、用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染 2、对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用 不足之处 耐药现象比较严重，毒副作用也比较多 结构改造 1、增强其在酸性、碱性条件下的稳定性 2、解决耐药性 ;第三节　氨基糖甙类抗生素 ;来源： 由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。 结构 由1，3-二氨基肌醇：如链霉胺、2-脱氧链霉胺、放线菌胺为甙元与氨基糖通过糖甙键相连 ;链霉素 结构：具有三个碱性中心，可和各种酸 成盐，临床用其硫酸盐 ;临床应用 1、对结核杆菌的作用很强 2、治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效 3、对尿道感染、肠道