合成抗菌药及抗病毒药ppt课件.pptVIP

1、治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 2、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长 A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸 3、据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的 A.镇痛药 B.降糖药 C. H2-受体拮抗剂 D.利尿药 E.抗肿瘤药 12.2 喹诺酮类抗菌药 1962年的萘啶酸发现，开始该类药物的研究。经40多年发展，从合成的10多万个喹诺酮类化合物中。开发了10多种常用的喹诺酮类药物。 该类药物具有两个显著特点： 1、抗菌谱广、毒性低； 2、可以通过化学合成方法得. 第一代：抗革兰阴性菌，对革兰阳性菌几乎无作用。活性中等，中枢毒性较大，易产生耐药性。已被淘汰。 喹诺酮类药物的发展 萘啶羧酸 吡啶并嘧啶 第二代：抗菌活性增强。抗菌谱从革兰阴性菌扩大到阳性菌，并对绿脓杆菌有效，毒副作用小，耐药性低。结构特点6位引入F、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。 喹啉羧酸 第三代：具有抗革兰阴性与阳性菌活性，对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。 左旋氧氟沙星 、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星 第四代：在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性。 克林沙星 、加替沙星 、莫西沙星 喹诺酮类药物的作用机理 选择性抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 喹诺酮类药物能否影响人体DNA复制？ 哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，而含有概念及机制上相似的拓扑异构酶Ⅱ，喹诺酮类仅在很高浓度才能将其抑制，故喹诺酮类对细菌的选择性高，而对人体的不良反应少。 诺氟沙星 理化性质 酸碱两性 稳定性：在室温下相对稳定，光照分解(光毒性) 离子络合反应：极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物 3,4-位羧基和羰基 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 临床应用注意事项 1．本品宜空腹服用 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生 结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量 18岁以下的患者禁用。 临床应用：治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病 历经40年发展，氟喹诺酮类药物已成为临床上治疗感染性疾病的重要药物。 近4-5年细菌耐药性明显升高，尤其大肠杆菌。 必须合理应用，才能延长该类药物寿命。 新喹诺酮的优势 分子结构特点--8位甲氧基 抗菌谱更广--显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对?内酰胺类和大环内酯类的耐药菌 药代动力学明显改善--生物利用度高，半衰期长，组织浓度高 临床疗效显著--快速杀菌、症状缓解迅速 避免严重不良反应--无光毒性、无肝毒性、中枢神经系统副作用减少 药物相互作用减少--尤其与茶碱无相互作用 《规范》及指导原则适用于食品药品监管部门对第三类医疗器械批发/零售经营企业经营许可（含变更和延续）的现场核查，第二类医疗器械批发/零售经营企业经营备案后的现场核查，以及医疗器械经营企业的各类监督检查 《规范》及指导原则适用于食品药品监管部门对第三类医疗器械批发/零售经营企业经营许可（含变更和延续）的现场核查，第二类医疗器械批发/零售经营企业经营备案后的现场核查，以及医疗器械经营企业的各类监督检查 第12章 合成抗菌药及抗病毒药 抗菌药物：一类能抑制或杀灭病原微生物的药物。 细菌、病毒、真菌、寄生虫、支原体、衣原体、肿瘤细胞 包括人工合成抗菌药和抗生素 磺胺抗菌药 喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 抗真菌药物 抗病毒药 12.1 磺胺类抗菌药及其增效剂 开创了用化学药物 治疗感染疾病的新纪元 建立了 抗代谢学说 磺胺类药物对医药的两大贡献 磺胺嘧啶 N-2-嘧啶基-4-氨基-苯磺酰胺 发现-磺胺 早在1908年德国化学家就合成了对氨基苯磺酰胺 ---仅作为合成偶氮染料的中间体 发现-百浪多息 1932年Domagk发现了百浪多息（Prontosil） --可以使鼠，兔免受链球菌和葡萄球菌的感染 --次年报告了用百浪多息治疗由链球菌引起败血症的第一个病例 为克服百浪多息水溶性差，毒性较大的缺