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章甲状腺激素及抗甲状腺药课件
第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药;第一节 甲状腺激素;TH的合成、贮存、分泌及调节;;【体内过程】;【甲状腺激素的生理、药理作用】;粘液性水肿:甲状腺功能减退,可造成钠和氯的潴留,细胞间液增加,粘蛋白聚集于皮下组织,引起粘液性水肿。表现为全身性浮肿,呈非凹陷性水肿,水肿处皮肤苍白或呈蜡黄色。中枢神经兴奋性降低、表情淡漠呆板,面色苍黄,反应迟钝,低温(低于35度)、呼吸减慢、心动过缓、血压降低、记忆力减退等。
严重者可引起昏迷、休克、心、肾功能不全等。
;2.促进代谢和产热;蛋白质:促进蛋白质的合成;甲状腺激素分泌过多时,则加速蛋白质分解。甲亢的患者,由于糖、蛋白质、脂肪的分解代谢增强,所以患者常感饥饿、食欲旺盛,且明显消瘦。;3.提高交感-肾上腺系统的兴奋性;★甲状腺激素受体(TR;主要分布在细胞核内)介导, TR 具有与DNA结合的能力。
★T3 、T4可与膜上受体结合,也可进入胞内与胞浆结合蛋白CBP结合,与游离的T3、 T4 形成平衡状态。
核受体与T3的亲和力比T4大10倍,故此种受体又称T3受体。
甲状腺激素通过调节由核内T3受体所介导的基因表达而发挥作用-----与核受体结合后启动基因转录,促进mRNA形成,加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
也有非基因作用:通过影响转录后的过程、膜转运及能量代谢等实现
; 【甲状腺激素的临床应用】; 缺碘所致者应补碘。
无明显原因者,可给予适量甲状腺素以补充内源性
T3、T4的不足,并可抑制TSH的过多分泌,缓解腺
体代偿性增生肿大。
;14;4.其他 ;【甲状腺激素的不良反应】; 第二节 抗甲状腺药;可用以治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。
目前常用的有:
硫脲类
碘及碘化物
放射性碘
?-受体阻断药
;一、硫脲类;【药理作用】;2.抑制外周组织T4转化为T3
迅速控制血清中生物活性较高的T3水平,故可作为甲状腺危象和重症甲亢的首选药物。
3.免疫抑制作用
使循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)下降, 对自身免疫机制而发病的甲亢患者有一定的病因治疗作用。
;【体内过程】;【临床用途】;需进行甲状腺次全切手术的病人,手术前使用硫脲类的目的是使病人的甲状腺功能恢复或接近正常,减少麻醉药的用量和手术后并发症以及手术中甲状腺危象的发生。
手术前2周加服大剂量的碘剂,原因是硫脲类药物的应用,甲状腺激素水平降低,反馈性增加TSH分泌,刺激甲状腺组织代偿性增生、充血,给手术带来困难。碘剂使甲状腺腺体缩小,质地变硬,便于手术的进行,减少出血。
;3.甲状腺危象的治疗:;【不良反应】;二、碘和碘化物;③抑制过氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化和耦联,减少T3、T4的合成。
3.大剂量连续应用碘剂,促进甲状腺激素合成:
原因是大剂量连续应用使碘的摄取受抑制,胞内碘浓度下降,失去抑制激素合成的效应。
;【临床应用】;2.大剂量碘用于:
甲亢的术前准备:术前两周用碘溶液。碘剂使甲状腺腺体缩小,质地变韧变硬,便于手术的进行,减少出血。
甲状腺危象的治疗:应用复方碘溶液并在二周内停用,需同时服用硫脲类药物。
;【不良反应】;三、放射性碘(Na131I);【临床应用】;【不良反应】;四、 β受体阻断药
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