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心血管系统药;学习内容;抗高血压;根据药物在血压调节机制中的作用抗高血压药物分类; 三、影响血容量的药物： 利尿药 氢氯噻嗪 等 四、影响血管紧张素II 形成的药物 1.血管紧张素I转换酶抑制剂—卡托普利 2.血管紧张素II受体阻断药 ---氯沙坦 五、新型抗高血压药 依前列醇合成促进药-沙克太宁 肾素抑制药-依那克林 5-HT受体阻断药-酮色林 内皮素受体阻断药-波生坦 ; 利尿降压药;利尿药的降压机制;氢氯噻嗪 ;【临床应用】可单用于轻度高血压，但多与其它降压药合用，以增强降压作用，并防止其他药物引起的水钠潴留。本药长期使用引起的血脂、血糖升高及低血钾等不良反应已受到重视，提倡减少用量（每日不超过50mg），因为剂量减少后不良反应相应减轻。 【不良反应】 阳痿、痛风、 低钾 缺钾促发两种室性心律失常： 尖端扭转型心律失常 心室颤动 增加高脂血症 增加糖尿病人的血糖 ——不宜用于有糖尿病的高血压病人 ; 二、 Ca2+ 通道阻断药 本类药物的基本作用是抑制细胞外Ca2＋的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2＋，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。代表药物是硝苯地平。其它用于高血压治疗的钙通道阻断药还有尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和维拉帕米等。 ; 硝苯地平（Nifedipine、心痛定、硝苯吡啶） 反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，不宜用于高血压伴心肌缺血的病人。有报告短效制剂加重心肌缺血。 【临床应用】用于各型高血压，没有一般血管扩张剂常见的水钠潴留现象。可单用或与利尿药、β受体阻断药合用，合用可增强降压作用并减少不良反应。 【药动学】 口服后30-60分钟见效，在肝脏氧化代谢 肝功能降低者半衰期延长 【不良反应】一般较轻，有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起 。;血管紧张素转化酶抑制剂—卡托普利 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—氯沙坦;常用于抗高血压。 特点：⑴ 降低高血压患者的外周血管阻力，逆转左室心肌肥厚，改善大血管顺应性，对脂质代谢无明显影响。⑵可单独应用作为抗高血压的首选药之一，用于轻、中度原发性或肾型高血压，也可与其它抗高血压药如利尿药，β受体阻滞剂、钙拮抗剂等联合应用，增强疗效，其抗高血压作用强度与β受体阻滞剂相似，在降低收缩压方面比β受体阻滞剂为优。 ; 以往由于治疗高血压所用剂量较大，不良反应较多，现每日剂量减少后，不良反应较少。 主要不良反应为： ⑴干咳：长期用药时出现，发生率为5—20%。机理尚不清，可能与缓激肽积聚有关，皮疹、味觉缺失等不良反应可能与卡托普利分子结构中的巯基有关，而其它ACEI则较少发生，这一不良反应常短暂，可自行消失。; ⑵中性白细胞减少，少数患者用药后出现蛋白尿，后者在肾脏有实质性病变时较易发生，重度高血压者应用利尿药基础上，首次应用卡托普利可产生血压陡降，应注意，卡托普利用于肾功能不全患者，宜谨慎，并适当延长给药间隔。 ;氯沙坦; 【临床应用】 氯沙坦可单独口服给药，合并应用利尿药，每天25mg，更适合于老年人、肝硬化或肾功能损害的患者。 随机双盲法研究,轻度到严重高血压病人，证明氯沙坦与氢氯噻嗪合用能明显增加降压效 应 。; 【不良反应】 头痛、头晕 没有咳嗽和血管神经性水肿 早期妊娠期不用氯沙坦，可引起胎儿损伤或死亡。动物乳汁中药物显著增加，也不用于哺乳期患者 ;肾上腺素受体阻断药;临床应用 1.适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，与利尿药合用，疗效更好。 2.嗜铬细胞瘤 3.中、重度CHF 注意 “首剂现象”：首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。 ; （二）β受体阻断药 普荼洛尔（propranolol） 【药理作用】 普萘洛尔可使高血压患者的收缩压下降15-20%，舒张压下降10-15% 。但最大降压作用出现较晚，常需数周时间。 ; 作用机制 1. 降低心输出量 2. 分泌释放肾素减少 阻断下丘脑、延髓等部位的β受体，使血压下降 4. 阻断突触前膜的β2受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少 5. 改变压力感受器的敏感性；增加前列环素的合成;【临床应用】 对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好，尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。 选择性β1受体阻滞药阿替洛尔（Atenolol）和美托洛（