第1节 包合技术.ppt

第一节　包合技术 一、定义：包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。 包合物： 主分子（host molecule）：具有较大的空穴结构，足以将客分子包容在内，形成分子囊。 客分子（guest molecule） 4、增加药物稳定性：药物被包合后可避免受光、氧、热以及温度的影响，延长药效及保存期。如莪术油包合后提高了对光、氧的稳定性；水杨酸苯酯100℃破坏＞70%，包合后破坏＜20%； 5、调解释药速度：硝酸异山梨醇酯－二甲基βCYD包合物片剂血药浓度可维持相当长时间，具有明显的缓释性。 三、包合物形成的原理：包合物是一种特殊类型的复合物。 1、包合作用是一种物理过程而不是化学反应，主要分子之间的作用力主要是范德华力。作为主分子既可以是单分子，也可以是多分子形成晶核，但必须提供一定大小和形状的空间，从而形成特定的笼格、空腔、洞穴或沟道来用于容纳客分子；而客分子的大小，分子形状则必须适合主分子提供的空间。 2、包合物中主客分子的比例是非化学计量，主分子提供的空穴是关键，但实际上这些空穴并非被完全占领，主客分子数之比可在较大的范围内变动。在包合物制备过程中，主客分子的投入比例有一个最佳范围以保证包合效果。 四、分类 （一）按主分子形成空穴的几何形状分类 1、笼状包合物：由几个主分子构成笼状晶核，客分子根据其形状