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PAGE PAGE 21 第三十七章 氨基苷类抗生素（1学时） 一、概述 是一类由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的碱性抗生素。 分类 根据来源 天然氨基糖苷类 半合成氨基糖苷类 2、构效关系 氨基糖苷类的基本结构通常由链霉胺、2-脱氧链霉胺或放线菌胺等1，3-二氨基肌醇为苷元与两个氨基糖通过苷键相连而成。 氨基糖 + 氨基环醇（苷元）→ 氨基糖苷 二 、 氨基苷类抗生素的共性 1．抗菌谱：对多数G-杆菌有强大的抗菌作用；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。 2．体内过程 本类药物脂溶性很小，口服不易吸收。主要分布于细胞外液，肾皮质内药物浓度可超过血药浓度的10~50倍，可通过胎盘屏障，还可进入内耳外淋巴液。不代谢，主要经肾小球滤过排泄。 3．抗菌作用机制： （1）阻碍细菌蛋白质的合成 包括：①抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的形成；②选择性地与核蛋白体30s亚基上的靶蛋白结合，导致异常无功能的蛋白质合成；③阻止肽链释放因子进入A位，使已合成的肽链不能释放，最终使核蛋白体循环受阻，细菌蛋白质合成受抑制。 （2）使胞膜缺损通透性增加。 4．耐药性 ①细菌产生钝化酶。 ②细菌细胞壁通透性的改变和细菌细胞内转运功能的异常。 ③作用靶位改变。 5．用途 氨基糖苷类最主要的临床适应症是以敏感需氧G- 杆菌所致