药理学抗结核病药幻灯片.pptVIP

第一节 抗结核病药 结核病 结核杆菌感染所致 发病率近年有所回升，发展中国家危害更严重，与人口贫困、艾滋病的流行、医疗卫生条件未得到根本改善有关。 全球结核病例约为2000万人，每年新发超过800万人；我国现有结核病例为600万人。 抗结核药分类 第一线：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素 疗效高、不良反应少、患者依从性好 第二线：对氨基水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、乙硫异烟胺 抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时 一、第一线抗结核病药 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素 异烟肼 又名雷米封，性质稳定，易溶于水。 1952年进入临床，目前仍是最有效的抗结核病药。 疗效高、毒性小、口服方便、给药途径广泛、价格低廉等优点 抗菌作用 对结核杆菌有高度选择性，而非典型分枝杆菌和其它细菌不敏感。 对生长旺盛的活动期结核杆菌有杀菌作用，是治疗活动性结核的首选药；对静止期结核杆菌仅有抑菌作用。 作用强度与渗入到病灶部位的浓度有关。 作用机制 抑制分枝菌酸的合成，使细菌细胞壁丧失其完整性、抗酸性和增殖力而死亡。 此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用 抑制结核杆菌脱氧核糖核酸的合成； 与一种酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱； 耐药性 异烟肼单用时易产生耐药性，停用一段时间后可恢复对药物的敏感性。 异烟肼与其他抗结核药无