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的护理 药理学36第三十六章 β-内酰胺类抗生素.ppt
第三十六章 β-内酰胺类抗生素;;;母核(6-氨基青霉烷酸/6-aminopenicillanic acid, 6-APA):β-内酰胺环+噻唑烷环;β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用。
侧链:半合成青霉素; 天然青霉素
青霉素G(penicillin G,benzylpenicillin,苄青霉素)
来源:青霉菌,唯一临床使用的天然青霉素。
化学特性:
1.侧链为苄基,苄青霉素;
2.有机酸,常用钠盐或钾盐;
3.干粉稳定;
4.易溶于水,水溶液不稳定,可被酸、
碱等破坏;受热分解;可生成具抗原
性的降解产物,故需用时新鲜配制。
; 【体内过程】
一般采用im,不宜口服。
主要分布于细胞外液,脂溶性低,进入细胞量
少;脑膜炎时进入CSF的量↑。
10%经肾小球过滤,90%经肾小管分泌排出t1/2约为0.5~1h(短效)。
;G+菌
G-球菌
少数G-杆菌
螺旋体
放线菌;G+菌感染
G+球菌感染
溶血性链球菌:蜂窝组织炎、丹毒、猩红热等
肺炎链球菌:大叶性肺炎、脓胸等
敏感的金葡菌:疖、痈、败血症等
草绿色链球菌、肠球菌:心内膜炎
G+杆菌感染(配合抗毒素血清治疗)
炭疽杆菌:炭疽
白喉杆菌:白喉、白喉带菌者
破伤风杆菌:破伤风
产气荚膜杆菌:气性坏疽
艰难梭菌:伪膜性肠炎
丙酸、真、乳酸杆菌:内源性条件致病菌;G-菌感染
G-球菌感染
脑膜炎球菌:流脑
淋球菌:淋病
G-杆菌染感(少数)
流感嗜血杆菌:呼吸道感染
杜克嗜血杆菌:软性下疳
百日咳杆菌:百日咳
;;【不良反应】
⒈过敏反应(降解物或高分子聚合物导致)
药疹和血清病型反应(多但不严重)
过敏性休克(少见而严重)
过敏性休克的主要防治措施:①详细询问病史,有青霉素过敏史者禁用; ②避免滥用和局部用药;③避免在过度饥饿时用药; ④不在无急救药物暖和抢救设备的条件下使用; ⑤注射前应做皮试,更换批号时应重做皮试;⑥药物必须临时配制;⑦注射后应观察半小时; ⑧一旦发生过敏性休克,立即注射肾上腺素。;; 青霉素G的缺点
;半合成青霉素
1.青霉素V(penicillin V, phenoxymethypenicillin,苯氧甲青霉素)
特点:
①耐酸可口服;
②不耐酶、窄谱,类似青霉素;
③仅用于非严重感染。
;;3.广谱青霉素(氨基青霉素)
特点:①广谱:对G+菌作用略次于青霉素G,对肠球菌有较好作用,对G-菌作用强,对铜绿假单胞菌无效;②耐酸可口服;③不耐酶,对耐药金葡菌感染无效。
氨苄西林(ampicillin):主要用于治疗伤寒、副伤寒 、呼吸道、尿道感染等。
阿莫西林(amoxycillin,羟氨苄西林):对肺炎球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强,口服吸收较好。;4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
特点:①对G+菌作用不及青霉素G,对肠球菌作用弱,对G-菌作用强且抗菌谱广,对铜绿假单胞菌有效;②不耐酸,不耐酶。
羧基青霉素
羧苄西林(carbencillin,羧苄青霉素):抗铜绿假单胞菌、变形杆菌;常与庆大霉素联用起协同作用(但不能混合在同一容器中)。
;磺基青霉素
磺苄西林(sulbenicillin):抗铜绿假单胞菌比羧苄西林强,常用于泌尿生殖道和呼吸道感染。
脲基青霉素
哌拉西林(piperacillin,氧哌嗪青霉素):血浆蛋白结合率低,脑中浓度较高;G-菌作用强,并对各种厌氧菌有效。
呋苄西林(furbenicillin)、阿洛西林(azlocillin) 、美洛西林(mezlocillin)、阿帕西林(apalcillin) 。;5、主要作用于革兰阴性菌的青霉素
美西林(mecillinam)
匹美西林(pivmecillinam)
替莫西林(temocillin)
特点:①对G-杆菌作用强,但对铜绿假单胞菌无效,对G+菌作用弱;作用靶位PBP2,为抑菌药②不耐酸,不耐酶。
美西林:仅对部分肠杆菌科细菌有
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