第4章-药物剂型及制剂应用-1幻灯片.pptVIP

第四章??药物剂型及制剂应用 第一节 液体制剂 第二节 软膏剂与面膜剂 第一节 液体制剂 一、概念 液体制剂是指将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 药 物：固体、液体、气体 分散方法：溶解、胶溶、乳化、混悬等 分散程度：离子、分子、胶粒、液滴和微粒等。 液体制剂的特点 优点： ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。 液体制剂的特点 缺点 ① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。 二、液体制剂的分类 （一）?? 按分散系统分类 1.?均相液体制剂 2.?非均相液体制剂 1.?均相液体制剂 均相液体制剂：药物以分子、离子状态均匀分散于液体分散介质中，也成为溶液(真溶液)。属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质。 （1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂 （1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 （2）高分子溶液剂 包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒大小在1～100nm范围。 2.非均相液体制剂 非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (500nm) 或小液滴 (100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定体系。 包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂 （1）溶胶剂 又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。 （2）乳剂 由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1?100?m之间。 （3）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.5?10?m之间（小者也可为0.1?m，大者也可达50?m或者更大）。 （二）按给药途径分类 1.?内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、 混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦 剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、 滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴 耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂： 如灌肠剂、灌洗剂等。 二、液体制剂常用溶剂 (一)概述 液体制剂的溶剂应具备的条件： ① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。 ⑤成本低，具有一定的防腐性。 相似相容的原理 (二)常用溶剂 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：④乙醇；⑤丙二醇；⑥聚乙二醇； 非极性溶剂 ： ⑦脂肪油⑧液体石蜡；⑨乙酸乙酯 ①水(water) 水为最常用的极性溶剂，无药理作用，因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可溶于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。 ②甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin） 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭，味甜（相当于蔗