影响胆碱能神经系统药物和局部麻 醉药.pptVIP

盐酸普鲁卡因——合成 以对硝基甲苯为原料，经氧化得到对硝基苯甲酸，与β-二乙氨基乙醇酯化得到硝基卡因，再经还原、成盐即得盐酸普鲁卡因。 酰胺类局麻药 用酰胺键代替氨基苯甲酸酯类局麻药的酯键，并将氨基和羰基的位置互换，就构成了酰胺类局麻药的基本结构。 具有麻醉作用的生物碱异芦竹碱（isogramine）的发现，促使了酰胺类局麻药利多卡因（lidocaine）的合成。 常用酰胺类局麻药 药物名称 药物结构 药理特点与用途 布比卡因bupivacaine 长效局麻药，局麻作用比利多卡因高4倍，具有强效、长效和安全的特点，用于各种麻醉及手术后镇痛，是最常用的局麻药之一。 左布比卡因levobupivacaine 布比卡因的S-异构体，2000年在美国上市，疗效与布比卡因无明显差异，但中枢神经系统和心脏毒性明显低于布比卡因。用于硬外膜麻醉及腰麻，很少用于浸润麻醉。 阿替卡因 articaine 用于涉及切骨术及黏膜切开的外科手术过程，是国内唯一口腔专用局麻药。局麻作用强，毒副作用低，适用于小儿、孕妇、老年人和血管病患者。 罗哌卡因ropivacaine 第一个以纯的S-异构体供药用的局麻药。作用时间长，心脏毒性小，安全性高，用于外科手术麻醉和硬膜外麻醉，术后或分娩疼痛等。 甲哌卡因mepivacaine 药效与利多卡因相似，作用较迅速、持久，毒性及副作用较小，且不扩张血管，适用于腹部手术、四