肾上腺素受体激动药版.pdfVIP

CHAPTER 10 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 概 述 肾上腺素受体激动药 （adrenoceptor agonists ） －－拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs ） 拟交感胺类（sympathomimetic amines ） 基本化学结构：β-苯乙胺 5 6 β α 4 CH CH N 1 3 2 第一节 构效关系及分类 构效关系: 1. 苯环上化学基团的不同 苯环3,4位有-OH→儿茶酚 5 6 儿茶酚 HO 4 1 CH CH NH 3 2 OH 儿茶酚胺类: 去甲肾上腺素, 肾上腺素 多巴胺, 异丙肾上腺素等 5 6 HO 4 1 CH CH NH 特点： 3 2 OH A. 外周作用强，中枢作用弱，维持时间短（易 麻黄碱 3、4位失去羟基，外周作用 被COMT灭活）:儿茶酚胺类 是肾上腺素的1/300-1/100；作用时 间是肾上腺素的7－10倍；中枢作用 B. 去掉两个羟基，外周作用 ↓，中枢作用 ↑， 明显加强。 作用时间延长，如:麻黄碱 5 6 2.侧链 α碳原子上氢被取代 4 1 CH CH NH 3 2 如被甲基取代，不易被MAO破坏，故存在于去甲 肾上腺素能神经末梢内的时间延长，易于发挥促进递 质释放的作用，如麻黄碱、间羟胺。 3.氨基上氢原子被不同基团取代 药物对 α、β受体的选择性发生改变,取代基团 从甲基到叔丁基，对 α受体作用逐渐减弱，对 β受 体作用逐渐加强。 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素 Catecholamines (儿茶酚胺) 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 6 分类: （1）α，β受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 （2 ）α受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明 （3 ）β受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 肾上腺素受体