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CHAPTER 10
肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
概 述
肾上腺素受体激动药 （adrenoceptor agonists ）
－－拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs ）
拟交感胺类（sympathomimetic amines ）
基本化学结构：β-苯乙胺
5 6 β α
4 CH CH N
1
3 2
第一节 构效关系及分类
构效关系:
1. 苯环上化学基团的不同
苯环3,4位有-OH→儿茶酚
5 6
儿茶酚 HO 4 1 CH CH NH
3 2
OH
儿茶酚胺类: 去甲肾上腺素, 肾上腺素
多巴胺, 异丙肾上腺素等
5 6
HO 4 1 CH CH NH
特点： 3 2
OH
A. 外周作用强，中枢作用弱，维持时间短（易
麻黄碱 3、4位失去羟基，外周作用
被COMT灭活）:儿茶酚胺类
是肾上腺素的1/300-1/100；作用时
间是肾上腺素的7－10倍；中枢作用
B. 去掉两个羟基，外周作用 ↓，中枢作用 ↑，
明显加强。
作用时间延长，如:麻黄碱
5 6
2.侧链 α碳原子上氢被取代 4 1 CH CH NH
3 2
如被甲基取代，不易被MAO破坏，故存在于去甲
肾上腺素能神经末梢内的时间延长，易于发挥促进递
质释放的作用，如麻黄碱、间羟胺。
3.氨基上氢原子被不同基团取代
药物对 α、β受体的选择性发生改变,取代基团
从甲基到叔丁基，对 α受体作用逐渐减弱，对 β受
体作用逐渐加强。
去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素
Catecholamines
(儿茶酚胺)
去甲肾上腺素 肾上腺素
异丙肾上腺素 多巴胺 6
分类:
（1）α，β受体激动药：
肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
（2 ）α受体激动药：
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明
（3 ）β受体激动药：
异丙肾上腺素、多巴酚丁胺
肾上腺素受体
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