抗高血压药(antihypertensive drugs)总论.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 【化学结构】 头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 作用机制 1.作用于细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)，阻碍细菌细胞壁合成，使菌体失去屏障而膨胀裂解 2. 触发细菌自溶酶活性 【作用特点】 1. 毒性小 2. 繁殖期杀菌剂 3. 对G-菌作用小 耐药机制 1. 产生水解酶（ ?-内酰胺酶 ） 2. 与药物结合 牵制机制 3. 改变PBPs结构 4. 改变菌膜通透性 5.增加药物外排 6.缺乏自溶酶 青霉素G（ benzylpenicillin ， 苄青霉素） 钠盐或钾盐 溶于水不稳定、不耐热 体内过程 不宜口服、宜肌注、t1/2为0.5-1h 延长作用时间： 普鲁卡因青霉素 维持24h 苄星青霉素 维持15d 仅用于轻症或预防感染 抗菌作用 1.G+ 球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、不耐酶金葡菌、表皮葡萄球菌 2.G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、芽胞杆菌 3.G- 球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 4. G- 杆菌 5.螺旋体：梅毒、放线杆菌 临床应用 敏感G＋/ G-球菌、 G＋杆菌、螺旋体感染首选药 1. 溶血性链球菌：咽炎、猩红热、败血症等 肺炎球菌：大叶性肺炎、中耳炎 脑膜炎球菌：脑膜炎 草绿色链球菌：心内膜炎 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体