07+第七篇++抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药.pptVIP

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase agents cholinesterase reactivators 第一节 抗胆碱酯酶药 一、胆碱酯酶(cholinesterase，ChE) 分类： 1. 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase，AChE) 亦称真性胆碱酯酶；主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙、运动终板。 2. 丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase，BChE) 在肝脏合成，主要存在于血液中；亦称假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 。 AChE分子表面的活性中心有两个能与ACh结合的部位： 1. 带负电荷的阴离子部位(anionic site) 2. 酯解部位(esteratic site)。 （一）易逆性抗AChE药 新斯的明(neostigmine) 人工合成的季铵类化合物，脂溶性低，口服吸收少而不规则，不易透过血—脑屏障。滴眼时不易透过角膜进入前房，故对眼作用弱。 易逆性抗AChE药的一般特性 【药理作用】 1. 眼 结膜用药→结膜充血； 瞳孔括约肌收缩→瞳孔缩小（持续时间长）； 睫状肌收缩→调节痉挛（作用短暂）； 房水回流→眼内压↓。 2. 胃肠道 促进胃肠收缩；