第10章肾上腺体激动药.pptVIP

伪麻黄碱 作用似麻黄碱，但升压作用和中枢作用较弱， 对黏膜血管收缩显著。 第四节 β-受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline, ISO) 激动β1 、β2 受体，对α受体几无作用。 1.心脏 兴奋心脏。其加快心率、加速传导作用比肾上腺素强，对窦房结兴奋作用强，引起心律失常的机会比肾上腺素少。 2.血管和血压 舒张血管。骨骼肌血管扩张较明显。治疗量SBP升高，DBP下降。 3.支气管 舒张支气管平滑肌。缓解痉挛。 4.其他 升高血脂作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。中枢兴奋作用微弱。 【药理作用】 【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。 【不良反应】 1.易发生心动过速及室颤。 2.心绞痛、心肌炎、甲亢禁用。 * 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 概念： 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。 第一节 化学和构效关系 是否有“儿茶酚”结构，分为 1) 儿茶酚胺类 AD、NE、ISO、DA 2) 非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱等 基本结构为β-苯乙胺 1.α受体激动药：去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)、间羟胺（metarminol） 2.α、β受体激动药：肾上腺素(adrenaline, Ad)、 多巴胺（dopamine, DA）、麻黄碱（ephedrine） 3.β受体激动药：异丙肾上腺素（isoprenaline, ISO） 二、分类 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【体内过程】 1.口服不吸收，禁止肌注和皮下注射，临床一般采用静脉给药。不易透过血脑屏障。 2.一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被COMT、MAO 所破坏。代谢物从尿中排泄。 【药理作用】 主要激动α受体（α1、α2） ，亦可激动β1受体， 对β2受体几无 作用。 血管：冠状血管扩张。其余血管（小动脉和 小静脉）收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之， 此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。 【药理作用】 2.心脏：激动心脏β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射 性兴奋迷走神经，使心率减慢。心搏出量变 化不大。 3.血压：治疗量SBP升高，脉压加大（SBP与DBP之间的差值）。大剂量则SBP、DBP均升高，脉压变小。 【临床应用】 1.休克：已使用过血管扩张药、补充血容量、纠正酸中毒后症状无好转；或由于交感神经冲动减弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克。 2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压等可用NA使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重要脏器的血液供应。 3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。 【不良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 发现药液外漏或滴注部位皮肤变白，应： （1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。 2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。 间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine） 1.作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。 直接激动α受体，对β1受体作用弱；间接通过置 换作用，促进NA的释放。 2.作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失常；对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。 3.可作为NA的代用品，用于防治脊髓麻醉时低血压及出血、外科手术、脑外伤等引起的休克早期。 第三节 α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline） 【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝 内破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时 间1小时左右