黄酮肠吸收生物利用度综述.docVIP

黄酮类药物的肠吸收的生物利用度 天津医科大学药学院08级 孙振华 2008072204 [摘　要] 黄酮类化合物大量存在于植物界中, 具有广泛的药理作用, 可预防及治疗癌症、心脑血管疾病、骨质疏松等。口服给药后, 大量黄酮类化合物存在生物利用度低的现象。黄酮的吸收和代谢水平依不同细胞而异, 但主要受到胞内代谢的水平和它们从细胞中向外转运速度的影响。随着近年来研究工作的开展, 越来越多黄酮与外排转运 体或代谢酶的相互作用被逐渐揭示出来。研究表明, 肠上皮细胞的ATP-依赖性外排转运体如P-糖蛋白( P-g p)和细胞内的Ⅱ相代谢酶( UGT 等) 是影响黄酮肠吸收的主要因素[1]。综述了ATP-依赖性外排转运体与代谢酶的协同作用, 黄酮类化合物对二者功能的调节作用等, 以期为提高黄酮的生物利用度和临床合理利用提供理论依据。 [关键词] 黄酮; 吸收; 代谢；外排转运体； = 1 \* ROMAN I， = 2 \* ROMAN II相代谢；生物利用度。 1.黄酮在胃肠道和肝脏中的吸收和代谢 胃肠道是黄酮吸收过程中非常重要的部位, 现在已经清楚表明胃肠道在多酚进入肝脏循环系统之前的代谢中起了非常重要的作用。小肠中的空肠和回肠细胞主要把黄酮以苷的形式从肠腔面转运到门静脉(含有B 环的黄酮也可能以O-甲基化的形式转运)[2]。一般认为, 黄酮苷类相对分子质量比较大,水溶性和脂溶性都不好,