胃蛋白酶活性.PPT

* * 第32章 作用于消化系统药物 Drugs Acting on the digestive system 包括: 抗消化性溃疡药（untipeptic ulcer drugs） 助消化药 止吐药 泻药与止泻药 利胆药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡, 发病率 10%，其发病系保护与攻击因子失平衡有关。 保护因素 攻击因子 攻击因子：胃酸多，胃蛋白酶活性↑，幽门螺杆菌， 其他伤害性刺激。 保护因素：粘膜屏障，前列腺素，粘液及HCO3-, 胃粘膜血流量。 胃壁细胞受体 胆碱受体（M） 胃泌素受体 组胺受体（H2） 激活受体，开放钙通道， 最后激活H+,K+--ATP酶， 分泌H+到胃内 胃酸分泌↑ 前列腺素受体 前列腺素E，保护胃粘膜. 一、抗酸药 弱碱性物质，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，减轻 对胃粘膜的刺激和腐蚀。 氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用。 三硅酸镁：抗酸较弱，慢而持久，有收敛作用。 氢氧化铝：抗酸较强，缓慢，收敛止血，可致便秘。 影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼 吸收（形成络合物）。 碳酸钙：抗酸快，强而持久，但引起反跳（钙可部分 吸收促胃泌素分泌）。 碳酸氢钠：抗酸弱，快而短暂，可吸收，产生CO2 用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于 抗胃酸。 合理用药：7次/日，饭后1、3h及睡前服药。 二、? 抑制胃酸分泌药 （一）H2受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 【作用及应用】 抑制各种原因引起的胃酸分泌，主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高，小剂量维持治疗降低复发率。 （二）M-胆碱受体阻断药 哌仑西平、替仑西平等 1. 选择性阻断M1受体，抑制胃酸分泌，作用相当H2受体阻断药。 2. 抑制胃蛋白酶分泌，对其他腺体、 平滑肌、心脏影响小，不良反应轻微。 （三）胃壁细胞质子泵抑制药 胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素受体，经第二信使 （Ca++、cAMP）及H+、K+-ATP酶（该酶使胃壁细胞 的分泌小管分泌H+进入胃腔，腔内K+泵入小管细胞 内），分泌胃酸。 哌仑西平 × H + Ach MR 奥 Ca++ 西米替丁 × 美 Hist H2 R cAMP 拉 H + -K + ATP酶 丙谷素 × Ca++ 唑 Gast GR H + 胃腔 (四)胃泌素受体阻断药 丙谷素1. 阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌 2. 提高胃粘膜中己糖胺含量，增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡，但疗效不如H