根据原方不同剂型的生物药剂学和药代动力学特性选择剂型四.PPT

?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 中药药剂学 第一章 绪论 第四节 中药剂型选择的基本原则 第四节 中药剂型选择的基本原则 一、根据防治疾病的需要选择剂型 二、根据药物性质选择剂型 三、根据原方不同剂型的生物药剂学和药代动力学特性选择剂型 四、根据生产条件和五方便的要求选择剂型 药物疗效主要决定于药物本身，但在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也可起到关键性作用，主要表现为对药物释放、吸收的影响。 制备工艺 载药量 吸收快慢 吸收程度 给药途径 疗效 轻重缓急 病人顺应性 施用方便 临 床 剂 型 一、根据防治疾病的需要选择剂型 “疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服膏煎者” 急症：注射剂、气雾剂、滴丸、舌下片、合剂等 慢性疾病：丸剂、片剂、煎膏剂及长效缓释制剂等 皮肤疾患：软膏剂、橡胶膏剂、外用膜剂、涂膜剂、洗剂、搽剂等 某些局部黏膜用药宜选用栓剂、膜剂、条剂、线剂、酊剂等 静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药 口服给药（液体制剂）口服给药（固体制剂）经皮给药 不同给药途径的起效时间快慢： 二、根据药物性质选择剂型 充分考虑所设计剂型对主要药物活性成分溶解性、稳定性、刺激性的影响，且每种剂型均有一定的载药范围，应根据处方剂型大小，结合其他因素综合考虑应制成何种剂型。 含难溶性或水中不稳定性成分的药物、主含挥发油或有异臭的药物不宜制成口服液等液体剂型 药物成分易为胃肠道破坏或不被其吸收，对胃肠道有刺激性，或因肝脏“首过作用（或称：首关效应、第一关卡效应）”而疗效显著降低的药物等均不宜设计为口服剂型 成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，则不宜制成注射剂和口服液等液体剂型 三、根据原方不同剂型的生物药剂学和药代动力学特性选择剂型 如果是改进剂型，药物应与原剂型药物作对比实验；如果是新研制的药物，应将此处方药物制成符合临床用药目的和药物理化性质的两种以上不同剂型的药剂，通过体内药代动力学（如测定血浆原形药浓度或尿中原形药排泄总量，代谢物尿排泄总量计算生物利用度），药理效应法，体外溶出度法等的研究，反映药物不同剂型生物利用度的差异，从中优选出生物利用度较高的剂型。 四、根据生产条件和五方便的要求选择剂型 应根据中药制药企业的技术水平和生产条件选择剂型 剂型设计还应考虑“五方便”（服用、携带、生产、运输、贮藏方便）的要求，就携带、贮运而言，剂量小且质量稳定的固体制剂优于液体制剂 对于儿童用药还应尽量做到色美、味香，量宜、效高，并能多种途径给药 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * *