晶体型他汀-4幻灯片.pptVIP

活性代谢产物 —对HMG-CoA还原酶抑制活性与母化合物相等, 半衰期更长(20-30h) —可直接抑制血管壁及肝脏中的胆固醇合成 —更强抗氧化能力 * 一般来讲，结晶型物质分子排列整齐，按一定顺序规则排列；而无定型物质分子排列杂乱无章。 * 但是，结晶型和无定型阿托伐他汀钙由于其分子排列顺序不同，首先从外观看，性状有明显的差异，而其理化特性的差异呢？下面我们来进一步分析。 * 对于同一种分子结构的结晶型和无定型药物，其分子结构虽然相同，但理化性质不同，这导致药物的稳定性、分解率、生物利用度都有不同，致使药物疗效、安全性也有所不同。这也是很多仿制品药物与原药的差异所在。 * 目前市场上的阿托伐他汀钙也存在结晶型和无定型两种结构的药物。立普妥是结晶型阿托伐他汀钙。下面我们来看一下结晶型阿托伐他汀钙立普妥和无定型阿托伐他汀钙的区别。 * 这是结晶型阿托伐他汀钙——立普妥与无定型阿托伐他汀钙的稳定性研究。 选取散装的立普妥样品和无定型阿托伐他汀钙样品各一份。两份样品同时暴露于相同温湿度环境中，分别于0,1,2,3,4,8周时测定其杂质含量，以评估两种阿托伐他汀钙的稳定性。 * 结果显示，在温度40 ℃，相对湿度75%的环境中存放4周，无定型阿托伐他汀钙的总杂质含量明显增多，与基线时相比，增加35%；而结晶型阿托伐他汀钙——立普妥的杂质含量增加不明显，与基线时相比，仅增加6.5%。