肾上腺皮质激素类药大全.pdfVIP

第二十九章 肾上腺皮质激素类药 肾上腺 被膜 球状带 束状带 皮 被膜 皮质 质 髓质 髓 网状带 质 肾上腺皮质激素分类 皮质激素是由肾上腺皮质细胞分泌的一类具有甾 体母核的生物活性物质的总称。 盐皮质激素： 醛固酮、去氧皮质酮等，球状带分泌 糖皮质激素： 氢化可的松、可的松等，束状带分泌 性激素：网状带分泌 通常所指肾上腺皮质激素，不包括性激素； 通常所指肾上腺皮质激素，不包括性激素； 临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。 临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。 第一节糖皮质激素类药 糖皮质激素(giucocorticoids，GCs)是体内 重要的内分泌激素，具有广泛的生理作用： ① 调节机体的主要物质代谢； ② 调控机体器官的发育和功能； ③ 参与机体的应激反应，维持机体内环境 的平衡 体内GCs的合成和分泌受HPA轴的调节 [分泌调节] 下丘脑- 垂体前叶- 肾上腺皮质轴 (hypothalamic-pituitary-adrenal axis )调节： 促肾上腺皮质激素释放激素- 促肾上腺皮质 激素- 皮质醇系统 具有昼夜节律性： 每日上午8 ～10时分泌高潮， 午夜12时为低潮， 由ACTH昼夜节律所引起。 了解其节律性对制订GCs的给药方案有指导意义 了解其节律性对制订GCs的给药方案有指导意义 主要为皮质醇 （cortisol；氢 化可的松，hydrocortisone，） 和少量可的松 （cortisone） 糖皮质激素类药 [分类] 按来源： 天 然：可的松、氢化可的松 人工合成：泼尼松(强的松)、泼尼松龙(强的松龙) 、 地塞米松、曲安西龙、倍他米松、氟轻松等 按t1/2： 短 效：可的松、氢化可的松 中 效：泼尼松龙、甲泼尼松 长 效：地塞米松、倍他米松 [构效关系] 糖皮质激素类药 C17有羟基、C11上有酮基或羟基 C11是酮基 的为前体药 可的松 如可的松变为泼尼松 泼尼松 氢化可的松变为泼尼松龙 肝内转化为 C1-2为双键， 氢化可的松、 抗炎及糖