浅论新型结肠定位给药系统.pdfVIP

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2018-09-05 发布于安徽
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浅论新型结肠定位给药系统.pdf

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新型口服结肠定位释药系统 Novel Colon-specific Drug Delivery System 吴伟复旦大学药学院结肠定位给药的意义结肠炎提高局部药物浓度结肠癌减少药物全身吸收便秘(缓泻) 蛋白多肽经结肠吸收防止胃、小肠环境影响结肠滞留时间长，淋巴系统丰富结肠定位给药系统的市场前景药物递送系统市场$1000亿未来5年将以年均20%的速率增长 2010年将占整个医药市场的20%以上结肠炎发病率为万分之一结肠癌为仅次于肺癌我国饮食结构正在改变，结肠疾病呈上升趋势几个概念口服结肠定位给药系统：Oral Colon- specific Drug Delivery System (OCDDS) Colon-specific? Colonic? Colon-targeted? Colon-targeting? Site-specific? 结肠靶向？胃肠道生理 pH 转运时间(h) 菌群胃 1.0 0.5-2.0 －－饭后↑3.0 病理↑5.0 小肠十二指肠 3-5 －－ 5.0-5.5 近端6.8 远端7.0 结肠回盲部6.5 男性24 回盲部始其他7.5 女性48 ↑↑ 结肠定位释药策略 pH敏感型（pH-sensitive ）时滞型（timed ）菌群触发型（enzyme-triggered ）肠蠕动压驱动型（intestinal pressure- controlled ） pH敏感包衣体系(Leopold, Pharm Sci Tech Today 1999,2:197-204) Distal intestine Ileol-caecal junction The prodrug approach (Yano et al., J Control Rel 2002,79:103-112) PD: Prednisolone 21-hemisuccinate 氢化泼尼松半琥珀酸酯 PulsincapTM (Hebden et al., Pharm Res 1999,16:1254-9) Time Clock® (Steed et al., J Control Rel 1997,49:115-22) 肠段 Pulsica