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《药物化学》复习题 一、填空题或名词解释： 1、盐酸普鲁卡因结构中不稳定结构有酯键和芳伯氨基，在一定条件下可发生氧化反应和水解反应。 34、导致盐酸普鲁卡因注射剂颜色变深主要原因是其分子结构中含有芳伯胺基团，易发生氧化反应。 ⑤普鲁卡因 NaNO2 β-萘酚试液 猩红色沉淀 利多卡因 HCl NaOH （-） （普鲁卡因结构中含有芳伯胺基，？） ⑥去羟安定 水解 NaNO2 β-萘酚试液 猩红色沉淀 安定 H+ 或OH- HCl NaOH （-） 2、Aspirin结构中含有酯键，因而遇水易水解，产物为水杨酸和醋酸（乙酸） 。 10、Aspirin中的酸性杂质是水杨酸，鉴别方法为加FeCl3发生显色反应。 44、对氨基水杨酸的化学结构是?显两性，通常利用其酸性成盐使用。 45、根据对氨基水杨酸的结构特点以及应用缺陷，可对其进行成盐、成酯、成酰胺等类型的结构修饰。 ②区分对氨基水杨酸与乙酰水杨酸 3、硝基化合物在体内发生还原代谢反应时往往生成伯胺代谢物。 4、含杂环的药物进行氧化代谢时，其环上的变化表现为羟基化。 5、异烟肼由于含有酰肼结构，在酸或碱下易水解生成异烟酸和肼，故变质后毒性较大。 46、异烟肼的化学结构？ 7、酰胺类局麻药是用酰胺键代替苯甲酸酯类局麻药酯键而得到的一系列局麻药。 30、氨基酮类局麻药是以电子等排体-CH2-取代苯甲酸酯类酯基中-O-而得到的酮类化合物。 8、骨骼肌松弛药之所以能作为全麻药的辅助药是由于这类药物在化学结构上都含有季铵盐结构，能 减少全麻药的用量，减少不良反应的发生。 2、简述苯甲酸酯类局麻药的构效关系。 9、巴比妥类药物的作用强弱和快慢与药物本身的解离常数和脂溶性有关，而作用时间的长短则与 5，5-位双取代基的代谢有关。苯巴比妥分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在室温放置时不稳定，易被水解生成苯基丁酰脲失去活性，注射用苯巴比妥钠为粉针剂。 9、巴比妥类药物的一般性质有哪些？ ①苯巴比妥 H2O—吡啶 CuSO4—吡啶 紫堇色 苯妥因钠 蓝色 14、苯妥因钠如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和、代谢减慢以及毒性反应发生，苯妥因钠具有的这个特点是饱和代谢动力学特点。 11、氮唑类抗真菌药的抗菌机制在于：在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成，而在高浓度时，则直接破坏真菌细胞膜磷脂。 6、引起细菌耐药性的主要机理是由于细菌产生灭活酶或钝化酶。 27、具有1，4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸结构的抗菌药是喹诺酮类抗菌药，其抗菌机理主要是通过抑制细菌DNA螺旋酶，干扰细菌DNA的合成而导致细菌死亡。 12、磺胺类药物和喹诺酮类抗菌药的构效关系？ 18、磺胺类药物结构通式？，其必要结构是对氨基苯磺酰胺结构。 51、抗肿瘤药氮芥类由载体部分和烷基化部分组成，其有效部分为烷基化部分，载体的功能是药效基团带入肿瘤细胞内发挥抗肿瘤作用，因此，对氮芥类抗肿瘤药的结构改造主要是载体部分的修饰。 52、丝裂霉素C 结构中含有的抗肿瘤活性基团分别是醌、氨基甲酸酯与乙撑亚胺基团。 烷化剂？ 17、质子泵的表现形式是“H+/K+-ATP酶”。 质子泵？ 5、简述质子泵的概念。 19、舒他西林是由氨苄西林与舒巴坦1：1的形式以次甲基相连制成的含双酯结构的前药。 21、肾上腺皮质激素按其生理作用可分为盐皮质激素和糖皮质激素两类。 22、肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服的原因是由于3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化而失活。 25、肾上腺素受体激动剂具有的母体结构是苯乙胺结构（用分子式表示）？。抗肿瘤药物氮芥类的通式是？。 8、简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。 ③区分肾上腺素与麻黄碱 23、利尿药用作抗高血压药主要是通过促进体内钠离子排泄和水的排泄来达到其抗高血压目的的。 40、奎尼丁在临床上常用作治疗心率失常，呈碱性，与硫酸成盐供口服，与盐酸成盐作注射剂。奎宁？环丙沙星临床以其盐酸盐一水合物制成片剂供口服，以其乳酸盐供注射用。 57、二氢吡啶类钙拮抗剂降压、抗心绞痛活性必需基团有分子中二氢吡啶环和3,5位上的羧酸酯基。 24、乙酰螺旋霉素是大环内酯类抗生素，而链霉素则是氨基糖苷类抗生素。 20、四环素类的C-11、C-12α位的双酮系统结构对抗菌活性至关重要。 31、多西环素可由土霉素6位上脱去一个羟基（-OH）而得，克拉霉素则是红霉素C-6位羟基甲基化的产物。 47、黄连素在自然界存在的三种形式是醛式、醇式和季铵碱式。其中最稳定的存在形式是季