各类药解释心得.doc

乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） [药理作用] 1.M样作用： （1）心血管系统： ①舒张血管： ②减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率 。 ③负性传导作用：延长房室结和普肯野N不应期，减慢传导。 ④负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕。 ② ↓心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触前膜M1受体 (-)NA释放)。 ⑤缩短心房不应期 (2）胃肠道作用 收缩和频率↑/分泌↑ 恶心/呕吐/嗳气/腹痛/排便 (3）泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ (4）眼:瞳孔缩小、 (5）腺体：分泌增加 2.N样作用： 1)兴奋N节的N1受体 2)兴奋肾上腺髓质N1受体，AD释放 3)兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩， 甚至颤动。 氨甲酰胆碱（carbachol，卡巴胆碱） 性质：不易被ChE水解, 作用时间较长，毒性较大， 阿托品的解救效果不理想， 对膀胱和肠道选择性较高。 应用： 治疗胃肠弛缓、便秘、 胃肠积食、前胃弛缓、 分娩时/后子宫弛缓、 胎衣不下及子宫蓄脓。 毛果芸香碱 匹鲁卡品 (pilocarpine ) 水溶液稳定,刺激性小 (1)药理作用:M样作用，与节后AchN兴奋时相似 。 腺体分泌和胃肠平滑肌张力↑，作用迅速,温和,短暂。 (2)应用：大动物不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤 胃不全麻痹、猪食道梗塞；治虹膜炎，与 扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状体粘连 氨甲酰甲胆碱 又名乌拉胆碱（urecholine）为M受体激动药，对胃肠道及膀胱平滑肌作用的选择性最高。用于手术后腹气胀和尿潴留。 新斯的明（neostigmine） 是一种季胺类化合物 【作用】 直接兴奋N2R和刺激神经末梢分泌Ach、 ● 骨骼肌作用强. 主要用于重症肌无力症 ● 治疗筒箭毒碱中毒 ● 平滑肌作用强, 尤其胃肠和膀胱, 用于术后腹气胀和尿潴留 牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓；子宫收缩无力和胎衣不下等； 【不良反应】 禁用机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞、孕畜； 使用本药中毒后用阿托品解救。 吡啶斯的明Pyridostigmine Mestinon 【作用与应用】与新斯的明相似，作用强度小4倍以上；持续时间长，副作用小 阿托品(Atropine 原理： 占据M受体，不能兴奋受体，竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。 东莨菪、山莨菪、后马托品 作用 (1)解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌 治疗量对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著，足量的阿托品可松弛任何状态的平滑肌，作用强弱为：胃肠膀胱胆管.输尿管.支气管. (2)抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺体胃腺. (3)眼①散瞳②眼内压升高③调节麻痹. (4)心血管系统： ?心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经 对心脏的抑制. ?扩张血管，改善微循环. (5)中枢神经系统： ?较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋 延脑和大脑。 ?中毒剂量（10mg),由兴奋转入 抑制（昏迷等〕 应用 (1)缓解平滑肌痉挛（胃肠支气管）0.02-0.05mg/kg (2)解救有机磷酯类中毒（配合解磷啶、双复磷啶） 1-2mg/kg (3)制止腺体分泌（麻前给药） 0.02-0.05mg/kg (4)治疗虹膜炎、周期性眼炎及眼底检查用 (5)缓慢型心律失常：窦性心动过缓 东莨菪碱(Scopolamine) 【作用与应用】：同阿托品。 主用于有机磷酸酯中毒的解救，抗震颤是阿托品的10-20倍；用于麻前给药优于阿托品（马属出现中枢兴） 【用法与用量】：皮下注射，一次量牛1-3mg; 羊猪0.2-0.5mg。 琥珀胆碱 (Succinylcline,Scoline) 【作用机理】 ① （1相阻断）：药+N2离子通道开放 Na+内流终板持久 去极化阻碍复极化肌肉松弛性麻痹. （chE水解琥需0.1-2分钟,而Ach只需100μ秒,导致Na+通道持续开放和终板持续去极化) 。 ② Ⅱ相阻断：一次性大量/反复用，致R敏感性降低/脱敏阻断 【作用特点】作用快、短、易于控制 肌松顺序:头颈四肢躯干膈肌、过量膈肌麻痹窒息亡. 应用: ①肌松性保定药 ②手术时用做麻醉辅助药。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。 筒箭毒碱 (Tubocurarine) 作用与应用 ①非去极化型肌松（去敏感阻滞，高频电刺激 也