第二章 药物在体内的过程和 药代动力学精选版.pptVIP

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  • 2018-09-07 发布于湖北
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第二章 药物在体内的过程和 药代动力学精选版.ppt

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b. t1/2 不恒定,可以随着给药量而改变; c. 消除曲线是直线,当纵坐标取对数浓度 时则变为曲线。 零级动力学消除能力有限,药物浓度超过了消除能力,属主动转运,需能量和载体,少数药物属零级动力学消除。 * yyty 3 转运速率常数及消除速率常数 dc/dt = -KC K 为转运速率常数 (零级动力学消除时,K 即为 Vmax ) K 是药动学中的一项重要参数,它并不随时间而发生变化,在消除相时,K则为消除速率常数。 * yyty 说明: i) pKa的含义 当解离和不解离的药物相等时,即当药物解离一半时,溶液的pH是该药的pKa,每个药物都有自己的pKa值。 ii) 转化为公式 =10 pH-pKa (弱酸性) 解离型 非解离型 * yyty * yyty ? 可见pH和pKa的算数差变化,会导致解离与不解离药物浓度差的指数级变化,所以pH值的微小变动将显著影响药物的解离和转运。 * yyty 主动转运(Active transport ) 特点: 1. 逆浓度差 2. 消耗能量 3. 需要载体 4. 饱和限速 5. 竞争抑制 主动转运可使药物集中在某一

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