沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等.docVIP

沙坦类药物还有缬沙坦、 厄贝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高（80%），是目前这类药物之最优者。 --------来源《药理学》第6版第249页 搏力高平稳降压特性 一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点 1. 坎地沙坦与AT 受体紧密结合、缓慢分离 坎地沙坦在现有AIIRA药物中与AT 受体的结合强度最强 各种AⅡ药物中于AT 受体的抑制作用及结合强度最强 化合物 抑制浓度（IC50，nM） 相对效力 坎地沙坦 3.0 1 氯沙坦 70 1/23 缬沙坦 60 1/20 依贝沙坦 8.0 1/2.7 在一项研究中，将人体受体导入ＣＯＳ—７细胞所建立的实验模型中，比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩反应的抑制强度。由上表可以看出坎地沙坦在现有AⅡRA药物中与AT 受体结合的强度最强。 另一项研究声明，与氯沙坦、　缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比，坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用，持续时间最持久。 血管最大收缩的百分率 2. 坎地沙坦在现有沙坦药物中谷峰比值最为理想 降压作用的谷峰比值（２４小时最低降压效应与最高降压效应之比）是评价一个抗高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不仅服药方便（每日只需服药１次），降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官（如心、脑、肾）的损害减少。在沙坦类药物中，坎地