药物合成反应探讨.docVIP

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  • 2018-09-12 发布于湖北
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题型:一、名词解释 二、写出下列反应的主要产物 三、判断改错(只有一处错误)四、合成题 第一章 卤化反应Halogenation Reaction 1、定义:在有机化合物分子中建立碳-卤键的反应称为卤化反应。 2、烯烃结构的影响:如双键上有苯基取代时,同向加成的机会增加。 88% 12% 3、在反应介质中添加无机卤化物以提高邻二卤化物的比例。 4、用N-溴代酰胺制备β-溴醇,因无溴阴离子存在,故不会有二溴化物的生成。另一方面,选择不同的溶剂,可得相应的β-溴醇或其衍生物 5、稳定性: 99% 6、 (1) Z为吸电子基(X、CHO、COOH、NO2等),自由基(1)稳定性降低,反应不易进行。 Z为给电子基(R、OCH3、NH3等),反应易进行。 7、酮的α-卤取代反应 A酸催化机理:催化剂的影响 在过量的AlCl3存在下,羰基化合物完全形成氯化铝的络合物而难以烯醇化,结果不发生α-卤代,而发生苯核卤化,得到间溴苯乙酮 α-取代基的影响 给电子取代基,反应容易进行,取代位置为烷基较多的α-位上;吸电子取代基,反应受阻。 B.碱催化机理 α-取代基的影响 和酸催化相反 有给电子取代基, α-H活性降低,不利于卤代反应。 有吸电子取代基, α-H活性增加,有利于卤代反应。 8、羧羟基的卤置换反应 PCl5 :卤置换能力最强,可将脂肪酸或芳香酸转化成酰卤。常用

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