第三章节 胆碱受体激动药.pptVIP

肟 作用机制 肟类化合物 肟类化合物中的羟基具有比水更强的碱性，更快与磷酰基结合 解毒机制： a 减少有机磷吸收: RO O RO O P + 解磷定 P + HX R`O X R`O 解磷定 有机磷 chE复活药 磷酰化解磷定 卤化氢 b 复活chE RO O RO O P + 解磷定 P + HE R`O E R`O 解磷定 磷酰化chE chE复活药 磷酰化解磷定 chE (复活) C.解除肌束颤动 对神经肌肉接头处N2受体作用明显，迅速解除肌束颤动 d、改善CNS中毒症状 对M样作用作用，恢复较差 优缺点 1.能迅速缓解骨骼肌兴奋症状，消除肌束颤动；(恢复chE活性，在骨骼肌接头处表现最明显) 2.对M样症状的疗效较差； 3.中、重度中毒必须与阿托品合用，用药愈早，效果愈好。 4.不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱； 5.对老化的酶疗效较差； 6.半衰期短，必须重复用药。 解毒疗效 对酶复活效果因有机磷酸酯类而异；对内吸磷，马拉硫磷和对硫磷中毒疗效好；乐果则无效 恢复酶活性： 对骨骼肌对植物神经系统 对CNS中毒症状（昏迷）也有效 应与阿托品合用 碘解磷定（派姆，PAM） 不良反应 由注射过快和剂量过大引起 轻度乏力、视力模糊、眩晕 恶心、呕吐和心动过速 咽痛和其它碘反应 本身也可抑制AchE，中毒程度加重 氯解磷定（PAM-Cl） 水溶性高，性质稳定；给药方便 副作用较PAM小 解磷定的局限 对氨甲酰-AChE无效 大剂量反而抑制AChE 由于存在季胺盐，很难跨过血脑屏障 “老化” 磷酰化-AChE 对解磷定的 反应差 有机磷酸酯类中毒的防治 预防 急性中毒的治疗 1. 清除和避免再吸收毒物 清洗皮肤、洗胃(敌百虫勿用碱性液洗胃！) 硫酸镁导泻 2. 积极使用解毒药 及早、足量、反复注射阿托品（M） 与胆碱酯酶复活药合用（N2） 慢性中毒的治疗: 本章要点 掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用和用途、不良反应与注意事项。 掌握有机磷酸酯类中毒的机制、抢救原则和措施。 熟悉胆碱受体激动药的分类和作用机制。 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是（ ）A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 B.扩瞳、升高眼内压、调节痉挛C.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 D.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹E.缩瞳、升高眼内压、调节麻痹 2.新斯的明可用于治疗（ ）A.青光眼 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速D.A+B+C E.B+C 3.手术后腹气胀、尿潴留宜选（ ）A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.酚妥拉明 E.酚苄明 4.治疗青光眼可选用（ ）A.新斯的明 B.阿托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 E.东莨菪碱 5.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强（ ）A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌 6.新斯的明的作用原理是（ ）A.直接作用于M受体 B.抑制Acｈ的生物合成C.抑制Acｈ的代谢 D.阻碍Acｈ的贮存E.直接作用于α受体 7.毛果芸香碱的缩瞳机制是（ ）A.阻断虹膜α受体 B.阻断虹膜M受体 C.激动虹膜M受体D.抑制胆碱酯酶 E.激动虹膜N受体 8.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用（ ）A.缩瞳 B.视远物清楚 C.上眼睑收缩D.前房角间隙变窄 E.对光反射不变 9.毒扁豆碱滴眼后瞳孔缩小的机理是（ ）A.兴奋瞳孔括约肌上的N2受体 B.阻断瞳孔括约肌上的N2受体C.兴奋瞳孔括约肌上的M受体 D.阻断瞳孔括约肌上的M受体 E.抑制AchE 10.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是（ ）A.视近物清楚，视远物模糊 B.视近物模糊，视远物清楚C.视近物、远物均清楚 D.视近物、远物均模糊 E.视物基本无影响 11.有机磷农药中毒的机制是（ ）A.抑制磷酸二酯酶 B.抑制单胺氧化酶 C.抑制胆碱酯酶D.抑制腺苷酸环化酶 E.直接激动胆碱受体 12.有机磷酸酯类中毒症状中，不