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甲状腺激素跟抗甲状腺药
甲状腺肿 长期用药后血清甲状腺激素水平显著下降,负反馈作用减弱,TSH分泌增多而引起腺体代偿性增生、肿大。 甲状腺功能减退 长期过量应用还可发生甲状腺功能减退症,应定期复查,适时变更用药剂量。 其他 有恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应。偶可发现黄疸和肝炎。须特别注意防止硫脲类药物对胎儿和乳儿的不良影响,故孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。 以碘化物形式从胃肠道吸收 以无机碘离子形式存在于血中 大多数被甲状腺摄取,胆汁、唾液、汗、泪及乳汁中也可见 【体内过程】 碘及碘化物 ??1.小剂量的碘促进甲状腺激素的合成 碘是甲状腺激素合成的原料,参与甲状腺激素的合成。碘不足时,甲状腺激素合成减少,TSH分泌增多,可引起单纯性甲状腺肿。 【药理作用】 2.大剂量碘产生抗甲状腺作用 ①主要是抑制甲状腺蛋白水解酶,使T3、T4不能和甲状腺球蛋白解离,抑制其释放。 ②抑制垂体分泌TSH,使甲状腺缩小。 ③抑制过氧化物酶,影响络氨酸碘化和和缩合,从而减少甲状腺激素的合成。 ④大剂量碘还可抑制甲状腺激素的合成。 不能单独用于甲亢的内科治疗。 【药理作用】 防治单纯性甲状腺肿 甲亢术前准备 甲状腺危象的治疗 过敏反应 可于用药后立即或几小时后发生血管神经性水肿等过敏反应,表现为上呼吸道黏膜充血及严重喉头水肿而引起窒息。 一般停药后即可消退,必要时可给予抗过敏药治疗。 慢性碘中毒 表现为口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌增多,眼刺激等症状,停药即可消退。 诱发甲状腺功能紊乱 长期大量服用可诱发甲状腺机能亢进。 临床常用的放射性碘(radioiodine)是131I, t1/2为8天。 用药1个月后90%以上的放射可消除,2个月后99%被消除。 【体内过程】 放射性碘 利用甲状腺高度摄碘能力,131I可被甲状腺摄取,并可产生β射线(占99%),在组织内的射程0.5~2mm,因此其辐射作用只限于甲状腺内。 因增生组织对射线的敏感性大,故β射线主要破坏甲状腺实质,而很少波及周围组织。 131I还产生γ射线(占1%),可在体外测得,故可用作甲状腺摄碘功能的测定。 【药理作用】 剂量过大易致甲状腺功能减退 故应严格掌握剂量和密切观察下进行用药,一旦发生甲状腺功能低下,应立即停药,可补充甲状腺激素对抗之。 131I对儿童有致癌作用,故20岁以下、妊娠期及哺乳期的妇女不宜应用。 【药理作用】 β受体阻断药 【临床应用】 1 3 2 1 甲状腺激素的药理作用:维持正常生长发育,促进代谢,调节体温,维持神经和心血管系统的功能。 临床主要用于甲状腺功能减退症,如呆小病、黏液性水肿、单纯性甲状腺肿的替代治疗。 过量可引起甲亢,临床表现为心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠等。 学习小结 抗甲状腺素药如甲硫氧嘧啶等,主要抑制甲状腺内的过氧化物酶,从而影响碘的活化和缩合,抑制甲状腺激素的生物合成。 用于甲亢的内科治疗、甲状腺手术前准备及甲状腺危象的辅助治疗。 常见不良反应有药疹、瘙痒、发热等过敏现象,严重不良反应有粒细胞缺乏症。 学习小结 小剂量碘预防单纯性甲状腺肿,大剂量有抗甲状腺作用。大剂量碘用于甲亢的术前准备、甲状腺危象。 放射性131I用于甲亢的治疗及甲状腺功能检查。 β受体阻断药可有效减轻甲亢患者交感神经过度兴奋症状,还可减少甲状腺素的分泌,是治疗甲亢危象的辅助用药。 学习小结 1.学习内容 学习小结 2.学习方法 机体甲状腺素过量或不足,表现为甲亢或甲减。理解甲状腺素合成分泌机制,从而掌握抗甲状腺素药的分类、药理作用、作用机制及临床应用。 学习小结 1. 简述甲状腺激素的药理作用及临床应用 参考答案 甲状腺激素的药理作用:①促进代谢:促进物质氧化,增加耗氧量,提高基础代谢率,使体温升高;②促进生长发育;③提高神经系统的兴奋性;④对于心脏有加快心率、加强心肌收缩力、心排出量上升和增加耗氧量的作用。 临床上用于治疗单纯性甲状腺肿大、呆小症和黏液性水肿。 思考题 2.试比较丙硫氧嘧啶和大剂量碘剂的临床应用及其理由。 参考答案 ?0 丙硫氧嘧啶 大剂量碘剂 内科治疗 适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。主要通过抑制甲状腺过氧化酶从而抑制甲状腺激素的合成,改善甲亢症状。 不单独用。因为长期应用,碘摄取受抑制,胞内碘离子浓度下降,从而失去抑制激素合成的效应,甲亢症状可复发。 术前准备 可减少手术病人在麻醉和手术后的合并症及甲状腺危象的发生。 一般术前2周给予复方碘溶液。因为大剂量碘能抑制TSH使腺体增生的作用,能使腺体缩小变韧、血管减少,有利于手术进行及减少出血。 甲状腺危象治疗 作为辅助治疗。抑制甲状腺激素的合成,同时抑制外周组织的T4转化为T3。 通过抑制蛋白水解酶从而抑制甲状腺激素的释放。 思考题 药 理
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