第十章节 抗寄生虫药.pptVIP

第十章 抗寄生虫药 抗寄生虫病药是指用于杀灭、驱除和治疗预防寄生于人和动物体内的肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等的药物。 第一节 驱肠虫药 能作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等，将其杀死或驱除体外的药物，称为驱肠虫药。 一、咪唑类：盐酸左旋咪唑 性质 1、白色或类白色的针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。 2、极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮。 3、分子结构中含有手性碳原子，存在光学异构体，药用品为左旋体，其驱虫作用是外消旋体的2倍。 鉴别： 1、本品水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐为浅。原因：在碱性条件下，分子结构中的噻唑环不稳定，易水解，其产物与亚硝基铁氰化钠试液反应，生成红色配位化合物。 2、本品水溶液加入碘试液生成红棕色沉淀。 3、水溶液显氯化物的反应。 用途： 为广谱驱肠虫药，常用于驱蛔虫、蛲虫、钩虫；对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫也有较强作用。 阿苯达唑 鉴别： 1、本品灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸变黑色。 2、本品的稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。 用途： 本品为高效、广谱驱肠虫药，临床上用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫等 二、嘧啶类： 嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶和酚嘧啶，临床均以双羟萘酸盐供药用。常用于驱除蛔虫钩虫、蛲虫，鞭虫，其中酚嘧啶是驱除鞭虫的首选药。 双羟萘酸噻嘧啶 性质： 淡黄色粉末，无臭，无味；几乎不溶于水，略溶于二甲基甲酰胺，极微溶于乙醇 分子结构中存在顺、反几何异构体，临床上使用反式异构体，其活性为顺式异构体的60倍。 稳定性： 对光敏感，紫外光照射后，反式异构体转化为顺式异构体，驱虫活性大大降低。 鉴别 噻吩类衍生物，遇硫酸试液，显红色。 溶于氨和二氧六环的混合溶液中，加入盐酸，析出双羟萘酸的黄色沉淀。 用途： 为广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫效果较好。 第二节 抗血吸虫病药 血吸虫主要分曼氏血吸虫、埃及血吸虫和日本血吸虫三种。 我国防治血吸虫病所采取的措施主要有两个方面：一方面积极开展大规模的预防工作，消灭钉螺以切断传染；另一方面积极进行血吸虫病药的研制、筛选和应用的研究。 吡喹酮 鉴别：紫外分光光谱法。 用途：为新型结构的抗血吸虫病药，具有广谱、疗效高、毒性小、疗程短等优点。对三种血吸虫病均有效，尤其对日本血吸虫病的作用更突出。 呋喃丙胺 鉴别： 本品在酸性溶液中，加入锌粉则黄色消失；再加入氨试液，黄色复现。 本品与氢氧化钠试液共热煮沸，水解生成异丙胺，其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，并伴有胺臭气。 本品加入5%氢氧化钠醇溶液，溶液变为红，加热后颜色加深。 用途： 是第一个能口服杀灭日本血吸虫的硝基呋喃类抗血吸虫病药，它对血吸虫的成虫幼虫及虫卵都有杀灭作用。 第三节 抗疟药 疟疾为疟原虫引起的一种寄生虫病，传播途径主要是通过已经受疟原虫感染的雌性蚊子进行。人类的疟疾可分为间日疟、三日疟和恶性疟等，其中间日疟在我国最常见。 药物发展： 早最使用：金鸡纳树皮 结构研究，制得合成品： 以喹啉为母核伯氨喹、氯喹、咯萘啶 嘧啶类：乙胺嘧啶 青蒿素：高效、速效的抗疟药，为治疗恶性疟的首选药。 喹啉类药物分类： 4-氨基喹啉类：氯喹、哌喹 8-氨基喹啉类：伯氨喹 奎宁 结构特点： 由喹啉环和喹核碱环两个部分组成，并含有两个氮原子，为二元碱。其中喹啉环中的氮原子碱性比喹核碱环上的氮原子的碱性弱。后者可以与酸成盐，常用的奎宁盐类有硫酸奎宁、重硫酸奎宁、盐酸奎宁及二盐酸奎宁，硫酸奎宁微溶于水，常制成片剂使用，二盐酸奎宁溶解度较大，故水溶性非常好，常供配制注射液用。 鉴别： 本品盐类的微酸性溶液，滴加氯水或溴水至微过量，再加入过量氨水，显翠绿色，亦称奎宁绿反应。 乙胺嘧啶 青蒿素 鉴别： 化学结构中具有过氧键，具有易氧化性，与碘化钾试液作用，氧化析出碘，再加稀硫酸和淀粉指示剂，即显紫色。 本品含有内酯结构，加氢氧化钠试液加热水解，与盐酸羟胺试液及三氯化铁试液作用，生成深紫红色的异羟肟酸铁。 用途： 本品为速效、高效、低毒的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效果良好。 抗阿米巴病和滴虫病药 阿米巴为一种单细胞原虫，其发育分为包囊和滋养体两个阶段完成。阿米巴病是指因组织内阿米巴原虫所引起的寄生虫病，主要包括急性、慢性阿米巴痢疾及肠道外阿米巴病。抗阿米巴病药主要作用于滋养体，对包囊无效。 分类： 甲硝唑 鉴别： 本品加氢氧化钠试液温热后即显紫红色，滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再滴加氢氧化钠则变成橙红色。 本品具弱碱性，加硫酸溶解后，加三硝基苯酚试液，即生成黄色沉淀。 第五章 抗丝虫病药 丝虫病是由寄生于人体的丝状线虫侵入