镇痛药跟解热镇痛抗炎药.ppt

Review 1、抗精神病药阻断中枢DR后可产生哪些效应？ 2、下列疾病可使用哪些治疗药物? 1）伴显著兴奋躁狂的精神分裂症 2）躁狂症 3）抑郁症 4）焦虑症 目的和要求 To be master：吗啡的药理作用、临床应用和不良反应；非甾体抗炎药的基本药理作用和临床应用。 To be familial with：哌替啶、镇痛新、罗通定的作用特点；阿司匹林、对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用和不良反应。 To be known：其他镇痛药和非甾体抗炎药的特点。 Professional terms Analgesics；morphine；pethidine，dolantin；Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs，non-steroid anti-inflammatory drugs，NSAID；aspirin，acetylsalicylic acid 镇痛药 2 二、疼痛与镇痛 （一）病因：各种强烈的伤害性刺激。 （二）类别 1、按发生部位分：躯体痛; 内脏痛; 神经痛 2、按疼痛性质分：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛) （三）危害：痛苦；紧张、恐惧等情绪反应；植物神经功能紊乱→甚至神经性休克。 （四）镇痛的意义：解除病人痛苦，防止休克的发生。 镇痛药 3 三、镇痛药作用机制 激动阿片受体→增强内源性抗痛系统功能 （一）内源性抗痛系统 1、组成：（1）脑啡肽能神经元；（2）内阿片肽（包括脑啡肽、内啡肽、强啡肽等近20种）；（3）阿片受体（包括各种亚型）；（4）痛觉传导神经。 2、阿片受体 （1）亚型：?（?1、 ?2）、?（?1、?2）、?（?1、?2、?3）、?？、?？ 镇痛药 4 （2）分布：中枢及外周 （3）在中枢的高密度分布区：①边缘系统、蓝斑核，与情绪、精神活动、镇静、欣快感有关；②脊髓罗氏胶质区(脊髓平面)、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质(脊髓平面以上)，与镇痛作用有关；③延髓极后区、孤束核，与恶心、呕吐、镇咳、抑制呼吸、胃液分泌等有关。 （4）激动时的效应： （5）作用于OR的药物 镇痛药 5 第2节 常用药物 一、生物碱类（Alkaloids） 　　　　　　吗啡（Morphine） 【来源】 【体内过程】 吸收：口服首过效应强，生物利用度低，故常注射给药。 分布: 约1/3与血浆蛋白结合；全身分布，进入CNS量虽少，但已足以发挥作用。可透过胎盘。 镇痛药 6 消除: 主经肝代谢，尿、乳汁及胆汁中有少量原形药物，t1/2 2.5~3 h. 【药理作用】 1、对中枢的作用： “三镇一抑二兴奋” （1）镇痛：激动罗氏胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质的阿片受体→强而持久(4~5 h)的镇痛作用。 特点：对持续性钝痛间断性锐痛。 （2）镇静：明显。 镇痛药 7 激动边缘系统、网状结构、丘脑下部、杏仁核、纹状体阿片受体→解除疼痛伴发的情绪反应；环境安静易入睡，但易醒；产生欣快感，易促使滥用和依赖性。 （3）镇咳： 激动孤束核阿片受体→抑制咳嗽中枢→强大的中枢性镇咳作用。但因成瘾性大，不作镇咳药用。 （4）抑制呼吸： 激动呼吸中枢阿片受体→降低其对CO2 的敏感性→呼吸浅、慢。治疗量即出现，急性中毒时，主要死于呼吸麻痹。 镇痛药 8 （5）缩瞳： 激动中脑盖前核阿片受体→兴奋动眼神经缩瞳核→缩瞳。中毒时瞳孔呈针尖样。 （6）催吐： 激动极后区阿片受体→兴奋CTZ→恶心、呕吐 2、对平滑肌的作用：兴奋 治疗量： （1）兴奋胃肠平滑肌、括约肌→抑制胃肠蠕动 抑制消化液分泌→肠内容物干燥 抑制CNS→便意迟钝 镇痛药 9 （2）兴奋胆道平滑肌、奥迪氏括约肌→胆内压↑ （3）兴奋输尿管、膀胱括约肌→尿潴留 大量时： 兴奋支气管平滑肌→诱发支气管哮喘 3、对心血管的作用 （1）心脏：无明显影响 （2）血管：扩张 周围血管→体位性低血压 脑血管→颅内压↑ 机制： 1）扩周围血管：①促组胺释放；②兴奋孤束核阿片受体→抑制血管运动中枢 镇痛药 10 2）扩脑血管：抑制呼吸→CO2↑ 4、其它作用： （1）抑制免疫系统：吸食者易患艾滋病。 （2）降低子宫对催产素的敏感性：延长产程。 （3）影响体温：早期：略降；后期：升高 （4）影响内分泌： 抑制下丘脑释放 GnRH→LH、FSH↓ CRF→ACTH↓ 镇痛药 11 【临床应用】 1、镇痛：仅用于它药无效之剧痛。 注意：①内脏绞痛应合用解痉药(如阿托品等)；②禁用于分娩止痛；③心绞痛、心肌梗塞者，需BP正常