抗肿瘤植物药与抗代谢药.pptxVIP

抗肿瘤植物药与抗代谢药 专 业：抗肿瘤药物 带教老师：王慕华 学 员：汪 龙 文献阅读一 一、抗肿瘤植物药 抗肿瘤植物药分类 分类 来源 药理作用 代表药物 长春碱类 夹竹桃科植物长春花 与微管蛋白结合，阻止微管装配，妨碍纺锤体形成 长春新碱、长春地辛和长春瑞滨 喜树碱类 山茱萸目珙桐科乔木植物喜树 抑制拓扑异构酶Ⅰ，引起DNA链断裂 羟喜树碱、伊立替康和拓扑替康 三尖杉生物碱类 三尖杉属植物三尖杉、中华粗榧、海南粗榧 抑制蛋白质合成的起始阶段 三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱 紫杉醇类 红豆杉植物紫杉的树干和树皮 促使微管装配，抑制微管解聚，形成稳定无功能微管 紫杉醇和多西他赛 鬼臼毒素衍生物 小蘖科鬼属植物 抑制拓扑异构酶Ⅱ，引起DNA链断裂 依托泊苷和替尼泊苷 其他类 冬凌草、姜科植物蓬莪术（莪术油）、牛儿苗科植物牛儿苗（老鹤草） / 冬凌草、莪术油和老鹳草 1、长春碱类 药品名称 适应症 用法用量 长春新碱 用于治疗急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。 临用前加氯化钠注射液适量使溶解，静脉注射，一次按体表面积1-1.4mg/m2，或按体重一次0.02-0.04mg/kg，一次量不超过2mg，每周一次，一疗程总量20mg； 长春地辛 对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。 单一用药每次3mg/m2 ，每周一次，联合化疗时剂量酌减。通常连续用药4-6次完成疗程。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖注射液500ml～1000ml中缓慢静脉滴注(6～12小时)。 长春瑞滨 适用于非小细胞肺癌、乳腺癌患者。 一般25-30mg/m2。药物必须溶于生理盐水，于短时间内（15-20分钟）静脉输入，然后静滴生理盐水冲洗静脉。 不良反应： 1、长春新碱对神经系统及注射局部正常组织刺激性大，限制了其在临床上的使用。其骨髓抑制程度在长春碱类诸药中最轻。 2、长春地辛神经毒性反应介于长春碱与长春新碱之间。主要表现为肌肉疼痛、肌无力。胃肠道反应表现为恶心、呕吐、腹泻、口腔炎。骨髓抑制主要表现为白细胞减少，对血小板影响不明显。 3、长春瑞滨引起的不良反应主要表现为骨髓抑制、白细胞下降，另有贫血和由药物注射引起的局部的皮肤刺激及静脉炎等。胃肠道反应、外周神经毒性及脱发发生率均较长春新碱低。 4、神经系统毒性，较易引起外周神经症状，如足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎等。一般指（趾）端麻木可不停药，如出现末梢感觉消失则为停药指征，以避免发生运动性神经病。 注意事项： 1、静脉滴注时应小心, 防止药液外漏,以免药液漏出血管外造成疼痛、皮肤坏死、溃疡。一旦出现应立刻冷敷,并用普鲁卡因封闭。防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应该用地塞米松眼膏保护。 2、长春新碱、长春瑞滨为强刺激性药物，临床上多采用快速的静脉冲入法给药（15～20分钟），以减轻药物对静脉壁的刺激。 3、长春新碱注入静脉时避免日光直接照射，使用本品可使血钾、血及尿的尿酸升高（长春地辛亦可致），对诊断造成干扰。 2、喜树碱类 药品名称 适应症 用法用量 羟喜树碱 用于原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌及直肠癌。 静脉注射 每次10～30mg，以氯化钠注射液稀释后静脉注射，每日1次，每周3次，6～8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。 膀胱灌注 胸腹腔注射 伊立替康 适用于晚期大肠癌患者的治疗：与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。 本品推荐剂量为350mg/m2，用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后，静脉滴注30-90分钟，每三周一次。 拓扑替康 对于一线化疗失败的，采用盐酸拓扑替康+顺铂二线治疗，但不能耐受静脉给药的广泛期小细胞肺癌患者，可试用本品与顺铂联合治疗。 推荐剂量为1.2mg／m2，静脉输注30分钟，持续5天，21天为一疗程，用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。 不良反应： 1、喜树碱主要为泌尿系统反应，多在用到一个疗程累积到100-140 mg 时出现。胃肠道反应重者可出现肠麻痹和电解质紊乱，骨髓抑制较轻。 2、伊立替康的剂量限制性毒性包括中性粒细胞减少和迟发性腹泻。迟发性腹泻定义为给药24 h