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头孢他啶的合成探究
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目 录
摘要 ……………………………………………………………………………………… 2
绪论…………………………………………………………………………………………… 2
§1-1头孢他啶的概况 ………………………………………………………………………………2 §1-2主要研究内容 …………………………………………………………………………………3 第二章 头孢他啶的简介 …………………………………………………………… 3
§2-1 头孢他啶的药理作用 ………………………………………………………………………… 3
§2-2 头孢他啶的耐药性 ……………………………………………………………………3
第三章 头孢他啶的合成工艺… ………………………………………………………4
§3-1 头孢他啶的合成工艺 ……………………………………………………………………………4
§3-1-1 发酵法合成头孢他啶 ………………………………………………………………………5
§3-1-2 GCLE挑战7-ACA ………………………………………………………………………………6
§3-2两套工艺的探究……………………………………………………………………………………8
第四章 头孢他啶的现状及发展状况 ………………………………………………9
§4-1 国内现状及发展状况 ……………………………………………………………………… 10
§4-2 国际现状及发展状况 ………………………………………………………………………… 10
§4-3 头孢他啶的市场需求 ………………………………………………………………………… 11
第五章 建议和结论 …………………………………………………………………12
§5-1 对GCLE合成头孢他啶的建议………………………………………………………………… 12
§5-2 结论 …………………………………………………………………………………12
参考文献…………………………………………………………………………………… 13
头孢他啶的合成探究
摘 要
本论文是关于研究头孢他啶合成工艺的论文报告,介绍了近年来合成头孢他啶的发展、工艺改进以及在该领域的应用和影响。展望了头孢他啶的发展前景。
目的:介绍近年来头孢他啶的发展、合成工艺的革新及药学领域中的应用和影响。方法:根据有关文献资料的分析论证,对头孢他啶各种合成工艺的研究对比,并结合当前医药行业各种因素的影响进行讨论。结果与结论:选择以GCLE为原料合成头孢他啶的工艺路线。
关键词: 头孢他啶,工艺,革新,发展
第一章 绪论
§1-1 头孢他啶的概况
头孢他啶是一种高效抗绿脓杆菌药物,也是治疗革兰氏阴性菌感染危重患者的首选药物。1983年,葛兰素威康、礼来公司开发的头孢他啶分别以商品名“复达欣”、“凯复定”在英国上市。第二年,复达欣在欧洲四国获得注册,1985年获得FDA批准在美国上市。20世纪90年代中期,头孢他啶的全球销售额已达5.2亿美元。该药物于1996年专利保护期满成为通用名药后,近5年来,以复达欣为代表的头孢他啶在国外市场上走势平稳,销售额一直在3亿美元左右[1]。????头孢他啶在我国开发成功后,1993年7月,国家卫生部最先批准东北制药总厂生产原料药及其粉针剂,1995年8月上海先锋药业的产品也获批上市,1999年广药集团广州天心药业推出了头孢他啶粉针剂。目前,头孢他啶已成为华北制药集团、广州白云山制药总厂、哈药集团、齐鲁安替比奥、苏州东瑞制药几家抗生素巨头的骨干品种,现今,生产头孢他啶原料药的厂家有18家,头孢他啶粉针剂注册生产厂商为111家,居全身用抗感染药物注册之首。头孢他啶以其对假单孢绿脓杆菌的强大杀灭作用和快速起效的特点,由烧伤科开始推广,逐步扩展到ICU,现已成为严重感染患者的首选抗生素品种。
?头孢他啶是葛兰素史克公司研制的第三代头孢菌素中抗绿脓杆菌作用最强的抗生降和随着国内生产工艺的成熟、产量的增加,该产品价格会缓慢下降。
预计经过两三年的时间,该类产品的利润率将变的很低,有质量、成本、市场优势的企业和企业内有质量、成本、市场优势的品种将会不断扩大规模,以谋求规模效应上的更大竞争优势,导致集中度不断提高。
§1-2主要研究内容
通过全面了解头孢他啶,根据掌握的资料对合成头孢他啶的两种并且均进行工业化生产的工艺路线,进行探讨,选择目前相对优势的合成工艺。
第二章 头孢他啶的简介
§2-1 头孢他啶的药理作用
对革
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