复旦大学-药物化学-09麻醉药2011.pptVIP

麻 醉 药（Anesthetic Agents） 全身麻醉药的发展 　　含氟有机药物的一般鉴别方法：与金属钠灼热后与茜素及亚硝酸铈试液显蓝紫色。 恩氟烷 二、非吸入性全身麻醉药 (静脉麻醉药) 　 ★盐酸氯胺酮 作用：麻醉作用迅速，并具有镇痛作用，适用于麻醉诱导和辅助麻醉。 分离麻醉。易产生幻觉，属Ⅱ类精神药品。 代谢：N－去甲基化，代谢产物仍具有活性 合成： 依托咪酯 丙泊酚 苯甲酸酯类： 　　　　　　 酰胺类： 　 ▲ 　结构类型 　 氨基酮类 　　　　　　氨基醚类 　　　　　　 氨基甲酸酯类 3. 可达到四个目的 （1）用生物电子等排体替代时，得到相似的药理活性。 （2）用生物电子等排体替代时，可能产生拮抗的作用。 如果替代H的F原子在生物反应中最终要除去的话，则可能产生拮抗作用。这是因为C-F键相当稳定，在生理条件下不易断裂，能在分子水平代替正常代谢物欺骗性地掺入生物大分子。结果导致致死合成。 （3）用生物电子等排体替代时，毒性可能会比原药降低。 如：钙敏化药伊索马唑 三、局部麻醉药的作用机理 亲脂部分： 连接部分：由极性基团和碳链组成。 局部麻醉药的稳定性受水解