中国药科大学-药物化学课件尤启东版本-10.pptVIP

第十章 拟胆碱和抗胆碱药物 Cholinergic and Anticholinergic Agents 引 言 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）是绝大多数传出神经纤维的递质。 乙酰胆碱由乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰基转移酶的催化下合成，一旦合成，由胞质转运至胆碱能神经末梢近膜处的小囊泡内。 当神经冲动到达神经末梢，引起递质释放，乙酰胆碱与突触前、后膜上的胆碱能受体（cholinergic receptor）， 也称乙酰胆碱受体（acetylcholine receptor, AChR）, 或称胆碱受体（cholinoceptor）结合，使之激动而产生效应。 释放的乙酰胆碱大部分被神经末梢重摄取，另一小部分很快地被乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AChE）水解为胆碱和乙酸而灭活。 胆碱受体分类： 乙酰胆碱受体根据对不同生物碱反应的不同，分为两类：一类对毒蕈碱Muscarine较为敏感，称为毒蕈碱乙酰胆碱受体（muscarinic acetylcholine receptor, mAChR），即M受体； 另一类对烟碱Nicotine较为敏感，称为烟碱乙酰胆碱受体（nicotinic acetyl-choline receptor, nAChR），即N受体。 已确认M受体有5个亚型 。 M受体广泛分布于中枢和周围神经系统，它在调节副