3药物化学讲义20115第十三章合成抗菌药及抗病毒药.pptVIP

第十三章 合成抗菌药及抗病毒药 导读：上一章“抗生素”主要是生物合成与半合成的抗菌药-有专门的历史名称—“抗生素”，本章讲的是全化学合成的抗菌药，虽和抗生素一样具有抗菌作用，但不能叫抗生素，只能叫抗菌药。 抗菌药：是一类抑制或杀灭病原微生物的药物，包括抗生素类药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、喹诺酮类药物、抗结核病药、抗真菌药。 第一节 磺胺类药物和抗菌增效剂 （一）发展历史 磺胺：即对氨基苯磺酰胺。1908年即合成成功。它本身即是抗菌基团。开创了化学治疗的新纪元。到1946年已合成了5500多种磺胺类化合物，其中应用于临床的有20多种。1944年由于抗生素的发现，而转入低潮。目前大多数磺胺药已被淘汰，只有少数用于临床。 （二）基本结构和通性 1、基本结构： 对氨基苯磺酰胺的衍生物。 3、磺酰胺基的主要化学性质 （1）铜盐沉淀反应，试剂是钠盐的水溶液和硫酸铜试液作用，生成不同颜色的铜盐沉淀。 （三）作用机制 人和哺乳动物可从食物中得到二氢叶酸，而微生物不能，只能体内合成，合成时需要利用对氨基甲酸（PABA），对氨基苯磺酰胺的分子大小和电荷分布与PABA极为相似，与PABA竞争细菌合成叶酸的二氢叶酸合成酶，使得微生物不能合成二氢叶酸。此外与磺胺药合用的抗菌增效剂---甲氧苄啶（TMP）又能抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，