第 27 章 甲状腺素和抗甲状腺药课件.pptVIP

Chapter27 甲状腺激素和抗甲状腺药 Thyroid Hormones and Antithyroid drugs 要求： 1.了解甲状腺激素及其制剂的临床应用。 2.掌握抗甲状腺药硫脲类的作用、应用和不良反应。 3.了解碘及碘化物、放射性碘、 β受体阻断药对地方性甲状腺肿及甲状腺功能亢进的治疗作用、应用注意。 ; 一、甲状腺激素 腺泡细胞：合成、分泌甲状腺激素。生长发育，代谢。 包括：T4：甲状腺素（thyroxine) T3：三碘甲状腺原氨酸（Triiodothyronine) [合成、储存、分泌、调节]（图27-1） 合成：（1）摄碘（碘泵，主动）（2）碘活化、酪氨酸碘 化 （3）碘化酪氨酸缩合 (T3、T4 ）。 储存：含MIT、 DIT、T3、T4 的TG →腺胞腔中储存。 分泌：腺泡细胞摄粒（endocytosis）将TG吞入，经水解 酶→ T3，T4入血。 调节：下丘脑（TRH）→垂体（TSH）→甲状腺。;;; 甲状腺素生理及药理作用 1.调控生长发育：促进蛋白合成、神经发育。 不足时：呆小病，新生儿呼吸窘迫。 ? 2. 促进代谢：产热↑，BMR↑增加。 功能低下时：粘液性水肿。 3. 提高机体交感神经兴奋性：甲亢时兴奋，震颤，心率↑。 ; 第二节 抗甲状腺药 一、硫脲类 硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶； 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）。 [药理作用] 1.抗甲状腺作用 抑制甲状腺过氧化物酶→阻止酪氨酸碘化、缩合，生产甲状腺素。但对甲状腺素的释放无作用，，故耗竭激素到一定程度才起效。需2～3周改善，基础代谢率（BMR）1～2月恢复正常。 2.免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的合成. ; [临床应用] 1.甲亢的内科治疗。轻症，中、重度放射碘治疗之辅助。 2.术前准备：使功能控制在正常，减少麻醉合并症及甲 危的发生。 3.甲状腺危象（高热，心衰，肺水肿）的辅助治疗：应用大剂量碘阻止释放，或丙基硫氧嘧啶，不超过一周。 [不良反应] 发生率3～12%。丙基、甲巯咪唑少。 1.常见：消化道，皮疹，瘙痒，少见剥脱性皮炎。 2.粒细胞缺乏症 最严重的反应，老年人易发生。咽痛、发 热为先驱症状，应警惕。应定期查血象。 3.甲状腺肿、甲状腺功能减退 过量可致，停药可自愈。 禁用于：甲状腺癌、结节性甲状腺肿。; （二）、碘及碘化物 复方碘溶液（卢戈氏液） 含I：5%、KI：10%。 [药理作用] 1.合成甲状腺激素的原料。 2.大剂量抗甲状腺。 机制：主要抑制甲状腺素的释放。 1.抑制TG蛋白水解酶；2.影响酪氨酸的碘化、 缩合→ 激素合成↓ ；3 .拮抗TSH促激素释放。 [临床应用] 1.防治单纯性甲状腺肿。2.处理甲危。KI+10%GS i.v. 3.术前准备。5滴/次，3次/日。腺体变小、硬、血管增 生减少以利于手术。; [不良反应] 一般：咽不适,呼吸道刺激，唾液腺肿大，停药恢复。 过敏：发热，皮疹，血管神经水肿，喉水肿，可致窒息。 诱发功能紊乱：久用→甲亢，甲低（甲状腺炎症者）影响 胎儿，孕妇、哺乳妇女慎用。 （三）、放射性I131 t1/28.1天 一月消除90%，56天消除 99%。 [药理作用] β射线（99%）射程：0.5～2mm，可破坏滤泡上皮，减少 甲状腺激素分泌。类似手术切除甲状腺作用，简便、 安全，疗效明显。 γ射线（1%）可在体外测得，用于摄碘功能的测定。 ; [临床应用] 1.摄碘率测定。1，3，24h，测一次放射性，算摄碘率。 2.甲亢治疗。严格限制适应症，适用于不宜手术、术后 复法或他药无效及过敏者。。 [不良反应] 量大：甲减，10后年甲减30～70%。 国内报告第一年4.6～5.4% ，后逐年增1-2%。 （四）、β受体阻断药 阻断β受体→ 甲亢症状减轻； 抑制甲状腺素的分泌及T4脱碘→ T3。 用于：1.控制症状：心动过速，震颤，多汗等。 2.术前准备及甲危的辅助