南华大学-药物化学第十章-利尿药及合成降血糖药物.pptVIP

* 低效利尿药－乙酰唑胺 Acetazolamide，碳酸酐酶抑制剂 53年开发得第一个磺酰胺类利尿剂 * 碳酸酐酶抑制剂（Carbonic anhydrase inhibitor） 碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸，碳酸可解离为H+和HCO3-，H+在近曲小管管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收，当该酶被抑制时，H2CO3的合成减少，使Na+、H+交换减少，近曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少，结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作用，碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。 * 低效利尿药－螺内酯 Spironolactone，醛固酮受体拮抗剂 保钾利尿药，多与失钾药氢氯噻嗪合用 有高血钾、抗雄激素作用及微弱孕激素活性等副作用 * 低效利尿药－氨苯蝶啶 Triamterene，非醛固酮受体拮抗剂 阻断Na+的重吸收和K+的排出 也有高血钾的副作用 * 主要学习内容 ??重点药物 –氢氯噻嗪* –呋噻米* ??利尿药的分类 ??利尿药的结构和作用机制 * 案例分析 案例10-1 有一位II型糖尿病患者，五年来一直服用tolbutamide（1）来控制病情。一个月前因急性肺部黄曲霉菌感染住进了医院，用amphotericin B治疗两周后出院，并被要求连续口服itraconazo