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药物化学Medicinal Chemistry  主讲教师:董大鹏 抗生素 抗生素概述 概论 定义: 微生物的代谢过程中产生的或合成的类似物 能以极小的浓度抑制或杀灭病原微生物， 对宿主不会产生毒性 概论 应用 1, 抑制病原菌的生长 –用于治疗细菌感染性疾病 ??2, 具有抗肿瘤活性 –用于肿瘤的化学治疗 3, 免疫抑制和刺激植物生长作用 抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面 概论 来源 1. 生物合成 ① 微生物合成：主要 ② 植物抗生素：黄连中的小檗碱等 ③ 动物合成：苍蝇中的抗菌肽 2. 化学合成：氯霉素 3. 化学半合成：氨苄青霉素、头孢～。以天然抗生素为原料，经结构改造而成的抗生素，简称“半抗 概论 概述 概述 按化学结构分类 –β-内酰胺抗生素 –四环素类抗生素 –氨基糖甙类抗生素 –大环内酯类抗生素等 概述 概述 抗生素的评价 ①抗菌谱； ②过敏反应； ③耐药性； ④给药方便； ⑤稳定性； ⑥收率与成本 β-内酰胺抗生素 β-内酰胺抗生素 β-内酰胺抗生素 β-内酰胺环 β-内酰胺抗生素的分类 ?经典 –青霉素（西林）类（Penicillins） –头孢菌素类（Cephalosporins） ?非经典 ?