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川威——盐酸法舒地尔注射液介绍 天津红日药业·川威事业部 高科技企业铸就高品质产品 中国化学制药工业学会会员单位 天津新技术产业园区“高新技术企业”称号 天津市医药行业协会常务理事企业 2001年以来增长最快的20家国内医药企业之一 获天津市级“企业技术中心”称号。 川威—盐酸法舒地尔注射液 盐酸法舒地尔Fasudil为5-异喹啉磺酰胺衍生物。 国际上唯一一个已经上市的Rho激酶抑制剂. 21世纪以来逐渐成为全世界学者对于心脑血管及其他疾病新的研究热点。 ·HCl 川威—法舒地尔的研发历程 1984年化合物专利，Asahi Kasei Pharma Corporation。 1995年法舒地尔注射液（Eril）在日本上市 川威于2001年由天津红日药业联合天津药物研究院立项。同年获得国家科技部科技型企业创新基金支持。 2004年5月得到国家西药二类新药证书 2005年进入国家医疗保险乙类目录。 Rho/Rho kinase信号通路功能 调节细胞骨架蛋白合成、降解、移动、收缩等 参予细胞的基本生命过程 细胞迁移 细胞增殖 细胞存活 Rho激酶抑制剂 ——川威·盐酸法舒地尔 Rho激酶论坛学术平台简介 Rho激酶论坛学术平台 专业医学期刊杂志 Rho激酶研究基金 Rho激酶研究论坛会议 专业Rho激酶学术交流网站 阻断Rho激酶系统的作用机制 血管痉挛发生 神经元细胞轴突损伤 炎症反应发生 cat MBS Rho P effector Rho-kinase Rho cat MBS ATP ADP Pi Inactive active MLC MLC P ATP ADP Pi 促进降解 减少合成 降低肌球蛋白轻链(MLC)磷酸化物积聚 法舒地尔与传统治疗药物比较对于痉挛血管具有更强扩张作用 73.5 对离体血管直径扩张比例(%) Takayasu,M.et al.Acta Neurochir Wien 1990,103(1~2):67~70 抑制骨架蛋白活化—解除痉挛血管 正常人脑含水量为78%，增加2%即能引起广泛的水肿和颅内压升高。本试验中微栓塞形成后24小时同侧脑半球水含量增加4%，并出现脑水肿。给予法舒地尔后缺血脑组织中水含量的增加明显受抑制 82.4 81.0 大鼠注射微球所致梗塞脑组织含水量(%) 空白组 fasudil组 减轻炎症反应,缓解脑水肿 法舒地尔fasudil对沙土鼠迟缓性神经元死亡的细胞保护作用 奥扎格雷 fasudil 迟缓性神经元损伤沙土鼠治疗后神经元细胞密度(个/mm) 正常组 抑制骨架蛋白活化—保护神经元细胞 法舒地尔fasudil对神经元轴突再生发挥重要的调节作用 法舒地尔fasudil用药组（A）,与空白对照组（B）对比48hr后神经元轴突生长旺盛，神经元细胞功能恢复明显 抑制骨架蛋白活化—促进神经元轴突生长 法舒地尔fasudil对神经元轴突再生发挥重要的调节作用 电子显微镜下法舒地尔fasudil用药组神经元轴突生长情况（48hr），法舒地尔fasudil可促进神经元轴突的生长。 抑制骨架蛋白活化—促进神经元轴突生长 安全性评价 在胚胎阶段敲除Rho激酶基因，小鼠仍能发育成熟，保持健康，繁殖能力更强。 从1995年6月～2001年6月，近52,000例动脉瘤性蛛网膜下腔出血患者接受了法舒地尔的治疗，以防治其脑血管痉挛。已证实患者对法舒地尔具有良好的耐受性。# 老年患者静滴60mg/60min法舒地尔，2次/日，持续14天，未观察到严重副作用。 对于病人的正常血压影响很小. 对心肌的钙通道没有阻断作用，因此不会引起心肌的负性肌力作用。 溶剂为水，对于病人的刺激性小，耐受性比较好 Shibuya M, Hirai S, Seto M, Satoh S, et al Effects of fasudil in acute ischemic stroke: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. J Neurol Sci. 2005 Nov 15;238(1-2):31-9. * * 法舒地尔1995年首先在日本上市，近10年来全世界的科学家对该药品进行了大量的临床研究。发现其具有解除血管痉挛靶向明确，仅对痉挛血管解痉，对没有痉挛的血管，作用不明显特点，故用于解除血管痉挛的治疗，尤其适用于蛛网膜下腔出血后伴随的血管痉挛的治疗。近几年国外基础研究、临床应用发现，川威-盐酸法舒地尔具有非特异性抗炎作用，对受损的组织具有保护作用。对细胞膜上的其他受体没有作用，因此，对于病人的血压影响很小。对心肌的钙通道没有阻断作用，因此不会引起心肌的负性肌力作用。 川威的溶