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LOGO 通用名:注射用盐酸替罗非班 非肽类血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 规格:5mg和12.5mg 由南开允公药业有限公司生产,并获得盐酸替罗非班冻干粉针注射剂及其制备方法发明专利 曲之全 抗血栓药物 抗凝药 抗血小板药 溶栓药 环氧化酶抑制剂 如 阿司匹林 血小板IIb/IIIa 受体拮抗剂 ADP抑制剂 噻氯匹啶 氯吡格雷 单克隆抗体 abciximab 肽类 eptifibatide 非肽类衍生物 Tirofiban,lamifiban 冠脉血栓的防治 凝血瀑布 血小板 LMWH 噻氯吡啶类 GP IIb/IIIa inhibitors 溶栓 LMWH UFH LMWH UFH 直接凝血酶抑制剂 组织因子 Xa因子 凝血酶原 凝血酶 血小板 TXA2 vWF ADP 活化血小板 纤维蛋白原交联 血小板聚集 Aspirin 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解 胶原蛋白 粒细胞 组织因子抑制剂 抗凝血酶 抗凝血酶 纤溶酶 血栓 GPIIb/IIIa受体拮抗剂最快速 最直接 最完全 抑制血小板聚集 在导致血小板聚集的众多传导通路中,阿司匹林和 ADP受体拮 抗剂等仅能不可逆地抑制其中的一条或几条通路,从而部分抑制血小板聚集。 GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用于最终的唯一通路,竞 争性占据GPIIb/IIIa受体,阻止纤维蛋白原等与该 受体的结合,从而最快速,最完全地抑制血小板聚集 准备行PCI的患者,除使用阿司匹林和普通肝素外,还可以使用静脉GP IIb/IIIa 受体拮抗剂。也可以在开始PCI前使用GP IIb/IIIa受体拮抗剂。(I类推荐,证据水平A) 持续性缺血,肌钙蛋白升高的患者,或者不准备行有创治疗,但有其他高危表现的患者,除了使用阿司匹林和LMWH或普通肝素外,并使用GP IIb/IIIa受体拮抗剂依替巴肽或替罗非班。(IIa类推荐,证据水平A) 已经使用普通肝素、阿司匹林和氯吡格雷,并且准备行PCI的患者,使用GP IIb/IIIa受体拮抗剂。也可以只是在PCI前使用GP IIb/IIIa受体拮抗剂。(IIa类推荐,证据水平B) 中国UA/NSTEMI诊断与治疗指南 I IIa IIb III A B A 中华心血管杂志。2007;4:295-304 各种抗血小板和抗凝药物用法 药 物 用 法 阿司匹林 开始剂量150--30Omg,然后75--15Omg/d 氯吡格雷 负荷剂量300mg,然后75mg/d 噬氯匹定 负荷剂量5OOmg,然后25Omg,2次/d,2周后改为250mg/d,治疗期间监测血小板和血细胞计数 普通肝素 60-70 lU/kg,静脉团注(bolus),最大剂量500OIU。然后静脉滴注12—15 lU·kg-1·h-1,最大剂量1000 IU/h。将激活的部分凝血活酶时间(APTT)控制在对照值的1.5--2.5倍 达肝素(fragmin) 12OIU/kg,皮下注射,每12小时1次;最大剂量10 000IU,每12小时1次 依诺肝素(lovenox) 1mg/kg,皮下注射,每12小时1次,首剂可以1次静脉滴注3Omg 那屈肝素(fraxiparine) 0.1ml/lOkg,皮下注射,每12小时1次,首剂可1次静脉滴注0.4—0.6ml 替罗非班 0.4ug·kg-1·min-1静脉滴注3Omin,继以0.1ug·kg-1·min-1静脉滴注48-96h 经皮冠状动脉介入治疗指南(2009) I IIa IIb III A B (1)不稳定性心绞痛/非STEMI(UA/NSTEMI)行PCI的患者,如未服用氯吡格雷,应给予一种血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(I类推荐,证据水平A)。在实施诊断性CAG前或PCI术前即刻给药均可。 (2)UA/NSTEMI行PCI的患者,如已服用氯吡格雷,可同时给予一种血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(II a类推荐,证据水平B)。 经皮冠状动脉介入治疗指南(2009) I IIa IIb III B B (3)STEMI行PCI的患者,可尽早应用血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(IIa类推荐,证据水平B) (4)接受择期PCI并置入支架的高危患者或高危病变(如ACS、近期MI、桥血管狭窄、冠状动脉慢性闭塞病变及CAG可见的血栓病变等),可应用血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,但应充分权衡出血与获益风险(Ⅱa类推荐,证据水平B)。 氯吡格雷 GPIIb/IIIa拮抗剂+氯吡格雷 (n=378) 研究药物在PCI前6到24 小时开始使用 Steinhubl SR, et al. JAMA. 2002; 288(19):2411-2420
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